Główny / Kaszel

ACYCLOVIR

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Lek przeciwwirusowy jest syntetycznym analogiem acyklicznego nukleozydu purynowego, który ma wysoce selektywny wpływ na wirusy opryszczki. W komórkach zakażonych wirusem, pod działaniem wirusowej kinazy tymidynowej, zachodzi fosforylacja i dalsza sekwencyjna transformacja acyklowiru w mono-, di- i trifosforan. Acyklowirofosforan jest włączony do łańcucha wirusowego DNA i blokuje jego syntezę poprzez konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA.

In vitro acyklowir jest skuteczny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej - Herpes simplex typu 1 i 2; przeciwko wirusowi ospy wietrznej i półpaśca, który powoduje ospę i półpasiec; wyższe stężenia są wymagane do hamowania wirusa Epsteina-Barra. Umiarkowanie aktywny wobec wirusa cytomegalii.

Acyklowir in vivo jest skuteczny terapeutycznie i profilaktycznie, zwłaszcza gdy infekcje wirusowe są powodowane przez wirusy typu Herpes simplex 1 i 2. Zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozprzestrzeniania się skóry i powikłań trzewnych, przyspiesza tworzenie się skorup, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca.

Po spożyciu biodostępność wynosi 15–30%, podczas gdy stężenia zależne od dawki są wystarczające do skutecznego leczenia chorób wirusowych. Pokarm nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie acyklowiru. Acyklowir wnika dobrze do wielu narządów, tkanek i płynów ustrojowych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33% i nie zależy od jego stężenia w osoczu. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu. Acyklowir przenika przez bariery krew-mózg i łożysko, gromadzi się w mleku matki. Po spożyciu 1 g / dobę stężenie acyklowiru w mleku matki wynosi 60-410% jego stężenia w osoczu (acyklowir przedostaje się do organizmu dziecka z mlekiem matki w dawce 0,3 mg / kg / dobę).

Cmax lek w osoczu krwi po doustnym podaniu 200 mg 5 razy / dobę - 0,7 µg / ml, Cmin- 0,4 µg / ml; czas dotrzeć do Cmax w osoczu - 1,5-2 godziny Metabolizowany w wątrobie z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnego związku 9-karboksymetoksymetyloguaniny. Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe: około 84% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, 14% w postaci metabolitu. Klirens nerkowy acyklowiru wynosi 75-80% całkowitego klirensu osoczowego1/2 u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 2-3 godziny, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek T1/2 - 20 h, hemodializa - 5,7 h, podczas gdy stężenie acyklowiru w osoczu spada do 60% wartości początkowej. Mniej niż 2% acyklowiru jest wydalane przez jelita.

- leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusy opryszczki zwykłej typu 1 i 2, zarówno pierwotne, jak i wtórne, w tym opryszczkę narządów płciowych;

- zapobieganie zaostrzeniom nawracających zakażeń wywołanych przez opryszczkę zwykłą typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności;

- zapobieganie pierwotnym i nawrotowym zakażeniom wywołanym przez wirusy Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborem odporności;

- w ramach kompleksowej terapii pacjentów z ciężkim niedoborem odporności: w zakażeniu HIV (stadium AIDS, wczesne objawy kliniczne i szczegółowy obraz kliniczny) oraz u pacjentów poddawanych przeszczepowi szpiku kostnego;

- leczenie pierwotnych i nawracających zakażeń wywołanych przez wirus Varicella zoster (ospa wietrzna, jak również półpasiec - półpasiec).

- wiek dzieci do 3 lat (dla tej postaci dawkowania).

Z troską: ciąża; osoby starsze i pacjenci przyjmujący duże dawki acyklowiru, zwłaszcza na tle odwodnienia; upośledzona czynność nerek; zaburzenia neurologiczne lub reakcje neurologiczne na stosowanie leków cytotoksycznych (w tym historii).

Acyklowir jest przyjmowany podczas lub bezpośrednio po posiłku i popijany dużą ilością wody. Schemat dawkowania ustalany indywidualnie w zależności od ciężkości choroby.

Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez opryszczkę zwykłą typu 1 i 2

Acyklowir jest przepisywany 200 mg 5 razy / dobę przez 5 dni z 4-godzinnymi przerwami w ciągu dnia i 8-godzinną przerwą na noc. W cięższych przypadkach choroby przebieg leczenia można przedłużyć na podstawie recepty do 10 dni. W ramach kompleksowej terapii ciężkiego niedoboru odporności, w tym z kompleksowym obrazem klinicznym zakażenia HIV, w tym wczesnymi objawami klinicznymi zakażenia HIV i stadium AIDS; po przeszczepie szpiku kostnego lub naruszeniu wchłaniania jelitowego przepisuje się 400 mg 5 razy / dobę.

Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu zakażenia; w przypadku nawrotów acyklowir jest przepisywany w okresie prodromalnym lub gdy pojawiają się pierwsze elementy wysypki.

Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez opryszczkę zwykłą typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odpornościowym

Zalecana dawka to 200 mg 4 razy / dobę (co 6 godzin) lub 400 mg 2 razy / dobę (co 12 godzin). W niektórych przypadkach skuteczne są niższe dawki - 200 mg 3 razy / dobę (co 8 godzin) lub 2 razy dziennie (co 12 godzin).

Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z obniżoną odpornością.

Zalecana dawka wynosi 200 mg 4 razy / dobę (co 6 godzin). W przypadku wyraźnego niedoboru odporności (na przykład po przeszczepie szpiku kostnego) lub z naruszeniem wchłaniania jelitowego, dawkę zwiększa się do 400 mg 5 razy / dobę. Czas trwania profilaktycznego przebiegu terapii zależy od czasu trwania ryzyka zakażenia.

Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus Varicella zoster (ospa wietrzna)

Przypisz 800 mg 5 razy / dobę co 4 godziny w ciągu dnia i 8-godzinny odstęp w ciągu nocy. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Przypisz 20 mg / kg 4 razy / dobę przez 5 dni (maksymalna pojedyncza dawka 800 mg), dla dzieci od 3 do 6 lat: 400 mg 4 razy / dobę, powyżej 6 lat: 800 mg 4 razy / dobę w ciągu 5 dni.

Leczenie należy rozpocząć, gdy pojawią się najwcześniejsze objawy ospy wietrznej.

Leczenie zakażeń półpaścem

Przypisz 800 mg 4 razy / dobę co 6 godzin przez 5 dni. Dzieci w wieku powyżej 3 lat, lek jest przepisywany w tej samej dawce co dorośli.

Leczenie i profilaktyka zakażeń wywołanych przez Herpessimplex typu 1 i 2, pacjentów pediatrycznych z niedoborem odporności i prawidłowym stanem odporności.

Dzieci od 3 lat do 6 lat - 400 mg razy / dzień; powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy / dobę. Dokładniejszą dawkę określa się z szybkością 20 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 800 mg razy / dobę. Przebieg leczenia wynosi 5 dni. Brak jest danych dotyczących zapobiegania nawrotom zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej i leczenia półpaśca u dzieci o normalnym poziomie odporności.

W leczeniu dzieci w wieku powyżej 3 lat, 800 mg acyklowiru jest przepisywane 4 razy na dobę co 6 godzin (jak również w leczeniu dorosłych z niedoborem odporności).

W podeszłym wieku następuje zmniejszenie klirensu acyklowiru w organizmie równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. biorąc duże dawki leku do środka, powinien otrzymać wystarczającą ilość płynu. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest rozwiązanie problemu zmniejszenia dawki leku.

Należy zachować ostrożność przepisując acyklowir pacjentom z niewydolnością nerek. U takich pacjentów przyjmowanie leku doustnie w zalecanych dawkach w celu leczenia i zapobiegania zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej nie prowadzi do kumulacji leku ze stężeniami przekraczającymi ustalone bezpieczne poziomy. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min) dawkę acyklowiru należy zmniejszyć do 200 mg 2 razy / dobę w odstępach 12-godzinnych.

W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus Varicella zoster, półpasiec, a także w leczeniu pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, zalecanymi dawkami są:

- końcowa niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min) - 800 mg 2 razy / dobę co 12 godzin;

- ciężka niewydolność nerek (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 razy / dobę co 8 godzin.

Acyklowir (acyklowir)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji acyklowir

Nazwa chemiczna

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksyetoksy) metylo] -6H-puryn-6-on (w postaci soli sodowej)

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji Acyklowir

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Acyklowir

Acyklowir jest białym krystalicznym proszkiem, maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 37 ° C) wynosi 2,5 mg / ml, masa cząsteczkowa wynosi 225,21. Sól sodowa acyklowiru - maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 25 ° C) przekracza 100 mg / ml, masa cząsteczkowa 247,19; przygotowany roztwór (50 mg / ml) ma pH około 11.

Farmakologia

Jest syntetycznym analogiem nukleozydów purynowych. Po wejściu do zainfekowanych komórek zawierających wirusową kinazę tymidynową acyklowir ulega fosforylacji i przekształceniu w monofosforan acyklowiru, który przekształca się w difosforan pod wpływem komórkowej kinazy guanylanowej, a następnie pod wpływem kilku enzymów komórkowych w trifosforan. Trifosforan acyklowiru wchodzi w interakcje z wirusową polimerazą DNA, wchodzi do wirusowego łańcucha DNA, rozbija łańcuch i blokuje dalszą replikację wirusowego DNA bez uszkodzenia komórek gospodarza.

Acyklowir hamuje replikację ludzkich herpeswirusów in vitro i in vivo, w tym następujące (wymienione w celu zmniejszenia aktywności przeciwwirusowej acyklowiru w hodowli komórkowej): typy wirusa opryszczki zwykłej 1 i 2, wirus ospy wietrznej półpaśca, wirus Epsteina-Barra i CMV.

Przy długotrwałym leczeniu lub wielokrotnym stosowaniu acyklowiru u pacjentów z wyraźnym niedoborem odporności rozwija się oporność wirusów opryszczki zwykłej i wirusów ospy wietrznej na acyklowir. Większość izolatów klinicznych pochodzących od pacjentów opornych na acyklowir wykazuje względny niedobór wirusowej kinazy tymidynowej lub naruszenie struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA.

Gdy opryszczka zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozprzestrzeniania się skóry i powikłań trzewnych, przyspiesza tworzenie się skorup, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca. Ma działanie immunostymulujące.

Gdy spożycie jest częściowo wchłaniane z przewodu pokarmowego, biodostępność - 20% (15-30%), nie zależy od postaci dawkowania, zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki; pokarm nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie acyklowiru. Po spożyciu 200 mg acyklowiru co 4 godziny u dorosłych, średnie wartości równowagi Cmax - 0,7 µg / ml i Cmin - 0,4 µg / ml; Tmax - 1,5–2 godz.

Po kroplówce u dorosłych, średnie wartości Cmax 1 h po infuzji w dawce 2,5; 5 i 10 mg / kg wynosiło 5,1; Odpowiednio 9,8 i 20,7 µg / ml. Zmin 7 godzin po infuzji, odpowiednio, 0,5; 0,7 i 2,3 µg / ml. U dzieci starszych niż 1 rok wartości Сmax i Cmin podawane w dawkach 250 i 500 mg / m2 były podobne do tych u dorosłych w dawkach odpowiednio 5 i 10 mg / kg. U noworodków i niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy, w których acyklowir podawano w dawce 10 mg / kg kroplówki IV przez 1 godzinę co 8 godzin.max wynosiła 13,8 µg / ml), Cmin - 2,3 µg / ml.

Wiązanie białka jest niskie (9–33%). Przechodzi przez BBB, barierę łożyskową, znajduje się w mleku matki (w dawce 1 g / dobę doustnie, 0,3 mg / kg wchodzi do mleka matki dziecka). Wnika w narządy, tkanki i płyny ustrojowe, w tym mózg, nerki, wątrobę, płuca, ciecz wodnistą, łzy, jelita, mięśnie, śledzionę, macicę, błonę śluzową i wydzielinę z pochwy, nasienie, płyn mózgowo-rdzeniowy i zawartość pęcherzyków opryszczkowych. Najwyższe stężenia występują w nerkach, wątrobie i jelitach. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% stężenia w osoczu. Metabolizowany w wątrobie, pod wpływem alkoholu i dehydrogenazy aldehydowej oraz, w mniejszym stopniu, oksydazy aldehydowej w nieaktywnych metabolitach. Metabolizm acyklowiru nie jest związany z enzymami cytochromu P450.

Głównym sposobem eliminacji jest nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 14% jest wydalane w postaci niezmienionej, a 45–79% w przypadku wstrzyknięcia dożylnego. Głównym metabolitem występującym w moczu jest 9-karboksymetoksymetyloguanina. Główny metabolit stanowi do 14% (z prawidłową czynnością nerek). Mniej niż 2% jest wydalane z kałem, śladowe ilości są określane w wydychanym powietrzu.

T1/2 po spożyciu u dorosłych - 2,5–3,3 h. T1/2 ze wstępem: u dorosłych - 2,9 godziny, u dzieci i młodzieży od 1 roku do 18 lat - 2,6 godziny, u dzieci poniżej 3 miesięcy - 3,8 godziny (z wprowadzeniem / kroplówki 10 mg / kg przez 1 godzinę 3 razy dziennie). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek T1/2 - 19,5 godziny podczas hemodializy - 5,7 godziny, przy ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej - 14–18 godzin Przy pojedynczej sesji hemodializy przez 6 godzin stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o 60%, podczas dializy otrzewnowej klirens acyklowiru jest znacząco nie zmienia się.

Po zastosowaniu na dotkniętą skórę (na przykład z półpaścem) wchłanianie jest umiarkowane; u pacjentów z prawidłową czynnością nerek stężenie w surowicy wynosi do 0,28 µg / ml, aw przypadkach upośledzenia czynności nerek do 0,78 µg / ml. Wydalany przez nerki (około 9% dziennej dawki).

Maść do oczu łatwo przenika przez nabłonek rogówki i tworzy terapeutyczne stężenie w płynie do oczu.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność, teratogenność

U szczurów i myszy, które otrzymywały acyklowir w życiu w dawkach do 450 mg / kg / dobę przez zgłębnik żołądkowy (z wartościami Cmax były 3-6 razy wyższe u ludzi niż u myszy i 1-2 razy wyższe u szczurów), nie stwierdzono działania rakotwórczego.

W niektórych testach acyklowir wykazywał działanie mutagenne: spośród 16 testów in vivo i in vitro na toksyczność genu acyklowiru wyniki 5 testów były pozytywne.

Acyklowir nie wywierał wpływu na płodność i reprodukcję u myszy przy podawaniu doustnym w dawkach 450 mg / kg / dobę i u szczurów przy podawaniu s / c w dawce 50 mg / kg / dobę, podczas gdy stężenie w osoczu było 9-18 razy wyższe ( u myszy) lub 8–15 razy więcej (u szczurów) niż u ludzi. Przy najwyższej dawce (50 mg / kg / dobę s / c) u szczurów i królików (stężenie w osoczu wynosiło 11–22 lub 16–31 u ludzi), stwierdzono zmniejszenie skuteczności implantacji.

Teratogenność Acyklowir nie wywierał działania teratogennego podczas podawania organogenezy myszom (450 mg / kg / dobę, doustnie), królikom (50 mg / kg / dzień, s / c oraz v / v), a także w standardowym teście na szczurach (50 mg / kg / dzień, s / c).

Badania nad rakotwórczością acyklowiru w przypadku stosowania zewnętrznego nie zostały przeprowadzone.

U ludzi nie zarejestrowano zaburzeń spermatogenezy, ruchliwości lub morfologii plemników. Jednak wysokie dawki acyklowiru - 80 lub 320 mg / kg / dzień dootrzewnowo u szczurów, a także 100 lub 200 mg / kg / dzień dożylnie u psów - spowodowały atrofię jąder i asparatogenezę. Nie obserwowano zaburzeń jąder przy wprowadzaniu acyklowiru u psów w dawkach 50 mg / kg / dobę przez 1 miesiąc lub 60 mg / kg / dobę doustnie przez 1 rok.

Zastosowanie substancji Acyklowir

Do stosowania ogólnego: pierwotne i nawracające zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki zwykłej (typ 1 i 2), w tym opryszczka narządów płciowych, zmiany opryszczkowe u pacjentów z niedoborem odporności (leczenie i zapobieganie); półpasiec, ospa wietrzna.

Do użytku zewnętrznego: opryszczka i błony śluzowe, opryszczka narządów płciowych (pierwotna i nawracająca); miejscowy półpasiec (leczenie uzupełniające).

Do stosowania miejscowego w okulistyce: opryszczkowe zapalenie rogówki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.

Ograniczenia w korzystaniu z

Kiedy a / we wstępie: odwodnienie, niewydolność nerek (ryzyko działania nefrotoksycznego), zaburzenia neurologiczne lub reakcje neurologiczne na przyjmowanie leków cytotoksycznych, w tym w anamnezie.

Po podaniu doustnym: odwodnienie, niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ciąża Jest to możliwe, jeśli spodziewany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu (nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży). Acyklowir przechodzi przez łożysko. Dane dotyczące wyniku ciąży u kobiet przyjmujących acyklowir ogólnoustrojowo w pierwszym trymestrze ciąży nie wykazały wzrostu liczby wrodzonych wad rozwojowych u dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Ponieważ obserwacja obejmowała niewielką liczbę kobiet, nie można wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa acyklowiru w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Acyklowir przenika do mleka matki. Po spożyciu acyklowiru oznaczano go w mleku matki w stężeniach, których stosunek do stężenia w osoczu wynosił 0,6–1,4. W takich stężeniach w mleku matki niemowlęta karmione piersią mogą otrzymywać acyklowir w dawce 0,3 mg / kg / dobę. Biorąc to pod uwagę, należy ostrożnie przepisywać acyklowir kobietom karmiącym piersią, tylko w razie potrzeby.

Skutki uboczne acyklowiru

Z zastosowaniem systemowym:

Ze strony przewodu pokarmowego: z wprowadzeniem / we wstępie - anoreksja, nudności i / lub wymioty; połknięcie - nudności i / lub wymioty, biegunka, ból brzucha.

Ze strony układu nerwowego: z wprowadzeniem / we wstępie - zawroty głowy, oznaki encefalopatii (splątanie, omamy, drgawki, drżenie, śpiączka), majaczenie, depresja lub psychoza (zaburzenia neurologiczne są zwykle obserwowane u pacjentów z predysponującymi warunkami); połknięcie - niedyspozycja, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, senność.

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi: z a / we wstępie - niedokrwistość, neutropenia / neutrofilia, małopłytkowość / trombocytoza, leukocytoza, krwiomocz, DIC, hemoliza, obniżone ciśnienie krwi.

Ze strony układu moczowo-płciowego: ze wstępem - przejściowy wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi i poziomu kreatyniny w surowicy krwi (związany z wartością Cmax w osoczu i bilansie wodnym pacjenta), ostra niewydolność nerek (częściej przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym).

Inne: reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne skóry (świąd, wysypka, zespół Lyella, pokrzywka, rumień wielopostaciowy itp.), Niewyraźne widzenie, gorączka, leukopenia, limfadenopatia, obrzęk obwodowy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i stężenie bilirubiny; podczas podawania dożylnego - reakcje w miejscu podania dożylnego: zapalenie żył lub miejscowe zapalenie (ból, obrzęk lub zaczerwienienie), martwica (jeśli lek dostanie się pod skórę); po spożyciu - ból mięśni, parestezje, łysienie.

W przypadku stosowania miejscowego: bolesność, pieczenie, świąd, wysypka skórna, zapalenie sromu.

Podczas stosowania maści do oczu: pieczenie w miejscu aplikacji, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, punktowa keratopatia powierzchniowa.

Interakcja

Inne leki nefrotoksyczne zwiększają ryzyko działania nefrotoksycznego. Przy jednoczesnym zastosowaniu probenecydu (blokuje wydzielanie kanalikowe) zwiększa się T1/2 i AUC acyklowiru, klirens nerkowy jest zmniejszony i wydalanie jest spowolnione, prawdopodobnie zwiększając działanie toksyczne.

Przedawkowanie

Objawy: ból głowy, zaburzenia neurologiczne, duszność, nudności, wymioty, biegunka, niewydolność nerek, letarg, drgawki, śpiączka.

Leczenie: leczenie objawowe, utrzymanie funkcji życiowych, wystarczające nawodnienie, hemodializa (zwłaszcza w ostrej niewydolności nerek i bezmoczu).

Brak danych dotyczących przedawkowania po zastosowaniu miejscowym.

Droga podania

W / w (kroplówka), wewnątrz, miejscowo.

Środki ostrożności dotyczące substancji acyklowir

W leczeniu acyklowiru zaleca się przyjmowanie dużej ilości płynu (aby zapobiec tworzeniu się osadu acyklowiru w kanalikach nerkowych).

Należy zachować ostrożność podczas wprowadzania / wprowadzania pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, zaburzeniami czynności wątroby, zaburzeniami równowagi elektrolitowej, wyraźnym niedotlenieniem, a także zaburzeniami czynności nerek (i po podaniu doustnym). Aby zmniejszyć ryzyko uszkodzenia nerek, gdy na / we wprowadzaniu leku należy podawać powoli przez 1 godzinę.W przypadku pojawienia się objawów nefropatii lek jest anulowany.

Toksyczne działanie acyklowiru na ośrodkowy układ nerwowy jest bardziej prawdopodobne u pacjentów z obniżoną odpornością, u pacjentów w podeszłym wieku, gdy stosowane są duże dawki.

Podczas leczenia acyklowirem plamica małopłytkowa i / lub zespół hemolityczno-mocznicowy były rejestrowane w praktyce klinicznej, w rzadkich przypadkach ze skutkiem śmiertelnym, u pacjentów z klinicznie istotnymi postaciami zakażenia HIV.

Nie jest zalecany do podawania dzieciom w leczeniu ospy wietrznej, jeśli choroba jest łagodna.

W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać stosunku płciowego lub stosować prezerwatywy stosowanie acyklowiru nie zapobiega przeniesieniu wirusa na partnera.

Krem i maść do użytku zewnętrznego (5%) nie jest zalecany do stosowania na błony śluzowe jamy ustnej i oczu, ponieważ może rozwinąć się wyraźne miejscowe zapalenie.

Podczas leczenia maści do oczu nie należy nosić soczewek kontaktowych.

Acyklowir: instrukcje, wskazania, przeciwwskazania

Acyklowir to nowoczesny, wysoce skuteczny lek przeznaczony do zwalczania infekcji wirusowych. Pomaga szybko poradzić sobie z chorobami wywoływanymi przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex), a także przepisywany na półpasiec i ospę wietrzną.

Składnik aktywny i postacie farmaceutyczne acyklowiru

Aktywnym składnikiem, który ma szkodliwy wpływ na wirusy, jest acyklowir - 2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksyetoksy) metylo] -6H-puryna-6-OH (w postaci soli sodowej). Wzór chemiczny tej substancji to C8H11N5O3. Jest to sztucznie syntetyzowany analog deoksyguanidyny (nukleotyd DNA). Związek ten może mieć bezpośredni wpływ na układ enzymatyczny wirusów poprzez blokowanie replikacji DNA tych czynników zakaźnych o charakterze niekomórkowym.

To narzędzie jest wytwarzane przez firmy farmakologiczne w postaci 5% maści do stosowania na skórę i błony śluzowe oraz 3% maść do oczu (dostarczana w tubkach 5 g). Można ją również kupić w postaci tabletek do podawania doustnego (w blistrach - 10 sztuk po 200 lub 400 mg).

Dla jakich chorób przepisywany jest acyklowir?

Ważne: w przypadku zakażenia HIV acyklowir jest nieskuteczny, ale lek może być podawany w przypadku nieokreślonego niedoboru odporności, aby zapobiec nawrotowi opryszczki.

Stosowanie acyklowiru jest wskazane w przypadku chorób zakaźnych spowodowanych wprowadzeniem wirusa opryszczki do organizmu (link do drugiego artykułu z pliku).

Wśród nich są:

Ponadto acyklowir jest szeroko stosowany w patologiach, takich jak półpasiec i ospa wietrzna.

Sposoby stosowania acyklowiru i zalecane dawki

Acyklowir w postaci tabletek do podawania doustnego jest przepisywany w leczeniu zmian wirusowych błon śluzowych i skóry.

Dla dorosłych pacjentów i dzieci powyżej 2 lat zalecana pojedyncza dawka wynosi 200 mg (1 tabletka). Częstotliwość przyjmowania leku - 5 razy dziennie. Zaleca się ścisłe utrzymywanie odstępów czasowych między dawkami - 4 godziny w ciągu dnia i 8 godzin w nocy.

Tabletki acyklowiru są przeznaczone do terapii kursowej. Zazwyczaj przydzielany jest 5-dniowy kurs.

Jeśli zdiagnozowany zostanie stan niedoboru odporności, pojedyncza dawka jest dwukrotnie wyższa - 400 mg, a moc dawki jest taka sama. Wymagany czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza z uwzględnieniem nasilenia objawów klinicznych i dynamiki procesu.

Jeśli pacjent ma prawidłowy status odpornościowy, ale istnieje potrzeba zapobiegania nawrotowi zakażenia opryszczkowego, dla celów profilaktycznych, 200 mg acyklowiru jest przyjmowane 4 razy dziennie. Zapobiegając nawrotom między dawkami, należy przestrzegać odstępów 6-godzinnych.

Dopuszczalna dzienna dawka tego leku w leczeniu chorób opryszczkowych wynosi 2000 mg.

Podczas leczenia ospy wietrznej („ospy wietrznej”) dorośli powinni przyjmować 800 mg acyklowiru 5 razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi od 1 do 1,5 tygodnia. Dawkowanie u dzieci określa się na poziomie 20 mg / kg. Częstotliwość przyjęć dla dzieci - 4 razy dziennie, a kurs trwa 5 dni.

Zwróć uwagę: jeśli dziecko waży 40 kg lub więcej, przepisuje mu się takie same dawki leku, jak dorosłym.

Tabletki należy pić podczas posiłku lub bezpośrednio po nim.

Ważne: dzieciom poniżej 2 lat nie przepisuje się acyklowiru!

W leczeniu chorób ocznych o genezie wirusowej (opryszczkowe zapalenie rogówki) stosuje się 3% maść acyklowirową. Mały (1 cm) pasek umieszcza się w workach spojówkowych obu oczu 5 razy dziennie. Lek należy przyjmować do pełnego wyzdrowienia, kontynuując kurs przez kolejne 3 dni po całkowitym ustąpieniu objawów.

Zwróć uwagę: w trakcie leczenia maścią do oczu zaleca się czasowe porzucenie soczewek kontaktowych. Przy niskim statusie immunologicznym zaleca się równoległe stosowanie form do stosowania miejscowego i przyjmowania tabletek.

Mechanizm działania i farmakodynamika acyklowiru

Substancja czynna acyklowiru blokuje reprodukcję czynnika zakaźnego. Największa aktywność leku przejawia się w wirusach opryszczki 1 i 2 typów.

Ważne: w trakcie badań klinicznych udowodniono eksperymentalnie, że acyklowir jest w stanie zatrzymać proces reprodukcji wirusa Epsteina-Barra i wirusa cytomegalii.

W przypadku opryszczkowego zapalenia skóry lek jest w stanie zapobiec pojawieniu się nowych zmian chorobowych, zmniejszyć prawdopodobieństwo rozprzestrzeniania się patogenu i porażenia narządów wewnętrznych przez wirusa. Acyklowir znacznie przyspiesza proces suszenia pęcherzyków na skórze i błonach śluzowych. Należy zauważyć, że w ostrym przebiegu półpaśca lek znacznie zmniejsza intensywność zespołu bólowego.

Substancja czynna leku przenika do zainfekowanej komórki, gdzie jest przekształcana w monofosforan. Ten metabolit przekształca się w difosforan z udziałem enzymu cyklazy guanylanowej. W następnym etapie z difosforanu - trójfosforanu powstaje aktywna forma, która blokuje replikację obcego DNA.

Zwróć uwagę: Acyklowir działa selektywnie, nie uszkadzając aparatu dziedzicznego zdrowych komórek.

Po doustnym podaniu tabletek do 20% substancji czynnej jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Poziom biodostępności waha się od 15% do 30%. Do 33% leku jest sprzężone z białkami surowicy. Najwyższe stężenie we krwi ustala się w większości przypadków półtorej do dwóch godzin po zażyciu tabletek acyklowiru, a okres półtrwania wynosi około 3 godzin. Zarówno niezmieniona substancja, jak i jej metabolity są wydalane głównie z moczem; tylko około 2% jest wydalane przez jelita.

Po nałożeniu maści do oczu składnik aktywny swobodnie przenika przez nabłonek rogówki. Z tego powodu stężenie terapeutyczne powstaje w płynie wewnątrzgałkowym.

Maść do użytku zewnętrznego łatwo przenika przez nabłonek skóry i błon śluzowych.

Po podaniu miejscowym acyklowir nie jest wchłaniany do krwi.

Przeciwwskazania Atsikldir i możliwe działania niepożądane

Lek przeciwwirusowy jest łatwo przenoszony przez ogromną większość pacjentów. Przeciwwskazania do przyjmowania acyklowiru to indywidualna nadwrażliwość pacjenta na substancję czynną.

W niektórych przypadkach (bardzo rzadko) odnotowuje się następujące skutki uboczne:

Na tle długotrwałego stosowania maści do oczu nie wyklucza się rozwoju zapalenia spojówek (zapalenie spojówek) i powiek (zapalenie powiek).

Częste przekraczanie dawek terapeutycznych podczas przyjmowania tabletek może teoretycznie powodować zaburzenia czynności nerek.

Interakcja acyklowiru z innymi lekami

Obecnie nie ma dowodów na klinicznie istotny antagonizm acyklowiru z innymi lekami. Efekt terapeutyczny zwiększa się, gdy jest stosowany równolegle z lekami, które stymulują układ odpornościowy.

Probenecyd jest w stanie spowolnić proces usuwania leków przeciwwirusowych z organizmu.

Aby zapobiec upośledzeniu czynności nerek, nie zaleca się przyjmowania acyklowiru razem z lekami o właściwościach nefrotoksycznych.

Czy można stosować acyklowir w czasie ciąży i laktacji?

Podczas ciąży tabletki acyklowiru są niepożądane, ponieważ lek we krwi swobodnie przechodzi przez barierę hemato-łożyskową. Maść można stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli to konieczne, kurs leczenia

postaci dawkowania do podawania doustnego podczas karmienia piersią, dziecko jest pożądane, aby przełożyć się na sztuczne mieszaniny. Nie ma przeciwwskazań do stosowania maści podczas laktacji.

Jak przechowywać lek i jaki jest jego okres ważności?

Okres ważności tabletek i maści - 3 lata. Po otwarciu probówki maść można zużyć w ciągu miesiąca.

Formy maści powinny być przechowywane w temperaturze od + 15 ° do + 25 ° C

Tabletki należy przechowywać w miejscach osłoniętych przed światłem słonecznym i chronić przed wilgocią.

Trzymaj z dala od dzieci!

Vladimir Plisov, Recenzent medyczny

36 499 wyświetleń ogółem, 7 odsłon dzisiaj

Acyklowir: instrukcje użytkowania, działania niepożądane, przeciwwskazania

Acyklowir - nowoczesny lek do leczenia opryszczki, a także niektórych innych chorób wirusowych. Acyklowir ma bezpośrednie działanie przeciwwirusowe, co oznacza, że ​​działa bezpośrednio na same wirusy, nie pozwalając im się rozmnażać.

Zasada działania

Mechanizm działania przeciwwirusowego leku polega na tym, że substancja czynna zawarta w preparacie wchodzi do komórek zakażonych wirusem. W komórkach wirus zaczyna się w nich namnażać, wykorzystując nukleotydy obecne w komórce do syntezy genomu wirusa.

Struktura acyklowiru jest podobna do struktury guaniny obecnej w komórkach. Enzymy wirusowe modyfikują acyklowir do trifosforanu acyklowiru, który jest strukturalnie podobny do trifosforanu deoksyguanozyny, zwykle zawartego w sekwencji DNA wirusa. Enzym wirusowy „niczego nie podejrzewający” osadza konia trojańskiego w łańcuchu DNA. I na próżno, ponieważ trójfosforan acyklowiru uniemożliwia replikację wirusa. To zatrzymuje jego reprodukcję i znacznie ułatwia siłom odpornościowym organizmu walkę z cząstkami wirusowymi.

Należy zauważyć, że substancja czynna leku nie wpływa na aparat genetyczny samej komórki i nie przyczynia się do powstawania mutacji. Można to argumentować na podstawie wyników licznych testów na zwierzętach i praktyki stosowania leku u ludzi. Dlatego pod tym względem lek jest całkowicie bezpieczny.

Opisana metoda zwalczania wirusów w swoim czasie była nowością w świecie medycyny, a twórcy leku otrzymali Nagrodę Nobla. Do tej pory acyklowir pozostaje najbardziej skutecznym lekiem na wirusy opryszczki, pomimo pojawienia się nowych leków przeciwwirusowych.

Jakie wirusy chronią lek? Niestety, zakres leku jest ograniczony tylko do pewnej klasy wirusów, mianowicie rodziny herpeswirusów. Należą do nich wirusy opryszczki typu 1 i typu 2, wirus ospy wietrznej-półpaśca (Varicella Zoster), wirus cytomegalii powodujący zakażenie wirusem cytomegalii i wirus Epsteina-Barra, który powoduje niektóre nowotwory i choroby krwi. Dlatego nie należy słuchać opinii osób oferujących leczenie acyklowirem w przypadku jakichkolwiek infekcji wirusowych, takich jak grypa, a nawet AIDS.

Wpływ leku na różne wirusy rodziny nie jest taki sam. Najstraszniejszy lek na wirusy opryszczki pospolitej, trochę słabszy wpływ na wirus ospy wietrznej i półpaśca, a jeszcze gorzej na wirusa cytomegalii i wirusa Epsteina-Barra.

Wskazania do użycia

Przede wszystkim lek leczy choroby wywoływane przez wirus opryszczki pospolitej. Jest to opryszczka, która występuje na twarzy, zwłaszcza wokół ust i na błonach śluzowych, w tym błon śluzowych oczu, a także w okolicy odbytu i narządów płciowych.

Choroby wywołane przez wirus Varicella zoster obejmują ospę wietrzną i półpasiec. Choroby wywołane przez wirusa cytomegalii i wirusa Epsteina-Barra można leczyć również lekiem. Jednak ich terapia wymaga dużych dawek niż w leczeniu opryszczki.

Opryszczka jest jedną z najczęstszych chorób zakaźnych. Jego głównymi objawami są wysypki na wargach, twarzy i oczach. Czasami wysypki pojawiają się w okolicy narządów płciowych. Z reguły wysypki silnie swędzą i powodują bolesne odczucia.

Statystyki pokazują, że ponad 90% światowej populacji jest zakażone wirusem opryszczki zwykłej. Jednak objawy opryszczki obserwuje się wcale. Jaki jest powód? Faktem jest, że odporność u zdrowych ludzi zazwyczaj hamuje rozprzestrzenianie się wirusa. Jednak w niektórych przypadkach odporność może być osłabiona, a następnie spotykamy się z objawami opryszczki.

Co może zmniejszyć odporność na opryszczkę:

  • choroby zakaźne (ostre infekcje dróg oddechowych, grypa)
  • hipotermia
  • stres
  • zaawansowany wiek
  • Pomoce
  • zmiany poziomu hormonów (na przykład podczas ciąży)

Jeśli te przyczyny prowadzą do aktywacji wirusa, przepisuje się leczenie przeciwwirusowe za pomocą leku.

Często zdarzają się przypadki, gdy lek jest stosowany do innych celów, na przykład do leczenia czyraków, trądziku, innych wysypek i zapalenia skóry, nie związanych z wirusami opryszczki. Nie trzeba dodawać, że ciało nie przyniesie żadnych korzyści. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy wyjaśnić diagnozę - opryszczka lub półpasiec u specjalisty. Należy również pamiętać, że stosowanie antybiotyków na opryszczkę jest również pozbawione znaczenia.

Opis leku

Lek jest dostępny w różnych postaciach dawkowania:

  • tabletki acyklowiru, 200 lub 400 mg
  • maść
  • maść do oczu
  • kremy
  • roztwory pozajelitowe

Może powstać pytanie, która forma dawkowania jest optymalna? Musi o tym zadecydować lekarz prowadzący. Należy jednak zauważyć, że w przypadku wysypek na skórze najlepiej jest użyć kremu lub maści, z której substancja czynna wchodzi bezpośrednio do miejsc rozrodczych wirusa. Jeśli używasz tabletek Acyklowiru, to ze względu na niską biodostępność leku we krwi uzyskuje się tylko niewielką ilość. Oznacza to, że skuteczność narzędzia będzie niższa.

Acyklowir - chociaż niedrogi, ale dość poważny lek. Dlatego tabletki acyklowiru są sprzedawane w aptekach tylko na receptę. Jedynymi wyjątkami są kremy i maści.

Lek ma kilka analogów. Najbardziej znanym z nich jest Zovirax. W rzeczywistości jest to lek o tym samym składzie. Ma jednak pochodzenie importowe, a zatem jego cena jest nieco wyższa.

Efekty uboczne

Lek ma pewne skutki uboczne. Mogą wystąpić reakcje alergiczne na składniki leku, bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego - nudności, biegunka, wymioty.

W żadnym wypadku nie można łączyć przyjmowania leku z alkoholem. Faktem jest, że lek jest metabolizowany w wątrobie za pomocą tych samych enzymów co alkohol. Dlatego, jeśli zażywasz jednocześnie acyklowir i alkohol, doprowadzi to do tego, że obie substancje będą gromadzić się we krwi iw rezultacie zatruć.

Przeciwwskazania

Acyklowir ma kilka przeciwwskazań. Przede wszystkim lek przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg, przechodzi do mleka matki. Dlatego nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Podczas przepisywania leku ciężarnym i karmiącym matkom lekarz musi rozważyć wady i zalety. Nie zaleca się również podawania tabletek dzieciom poniżej 3 lat.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Podczas przyjmowania tabletek Acyklowir powinien korzystać z instrukcji użycia dostarczonej z lekiem lub instrukcji lekarza prowadzącego.

Zwykle tabletki acyklowiru 200 mg należy przyjmować z opryszczką zwykłą 5 razy dziennie. Między przyjęciami należy obserwować przerwę 4 godzin (w nocy - 8 godzin). W przypadku ospy wietrznej i półpaśca dawkę zwiększa się 4 razy - do 800 mg.

Dzieciom przepisuje się lek na podstawie ich wagi - 20 mg / kg. W tym przypadku lek jest przyjmowany 4 razy dziennie przez 5 dni.

Zazwyczaj leczenie trwa 5 dni, z opryszczką narządów płciowych, okres ten wydłuża się do 10 dni. Zapobieganie opryszczce przeprowadza się przyjmując 400 mg leku co 12 godzin.

Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 2 g. Wchłanianie substancji do krwi nie zależy od pożywienia. Dlatego tabletki acyklowiru można przyjmować przed i po posiłku.

Zdolność organizmu do usuwania substancji czynnej z krwi jest ograniczona, dlatego konieczne jest ścisłe przestrzeganie dawkowania, aby nie zostać zatrutym.

Podczas stosowania kremu lub maści, lek jest rozprowadzany cienką warstwą na dotkniętym obszarze. Należy pamiętać, że gruba warstwa maści nie zwiększy efektu terapeutycznego, ale tylko doprowadzi do marnotrawstwa leku.

Acyklowir

Acyklowir: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Aciclovir

Kod ATX: J05AB01

Składnik aktywny: acyklowir (acyklowir)

Producent: AZT PHARMA K.B. (Rosja); Ozone, LLC (Rosja); Belmedpreparaty RUP (Białoruś); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rosja); Synthesis, JSC (Rosja); Vertex, JSC (Rosja); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Chiny) i inne

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 02.2.2018

Ceny w aptekach: od 12 rubli.

Acyklowir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu opryszczki.

Uwolnij formę i kompozycję

  • krem do użytku zewnętrznego 5% (w tubkach aluminiowych, 2 g, 5 g, 10 g);
  • maść do użytku zewnętrznego 5% (w tubkach aluminiowych 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; w słoikach szklanych 5 g, 10 g, 20 g każda);
  • maść do oczu 3% (w tubkach aluminiowych 5 g);
  • liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji (w fiolkach 250 mg i 500 mg);
  • tabletki 200 mg i 400 mg (w blistrach po 10 sztuk).

Składnik aktywny - acyklowir:

  • 1 g kremu - 50 mg;
  • 1 g maści - 50 mg;
  • 1 g maści do oczu - 30 mg;
  • 1 butelka liofilizatu - 250 mg, 500 mg lub 1000 mg;
  • 1 tabletka - 200 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir jest środkiem przeciwwirusowym do stosowania doustnego, pozajelitowego, miejscowego i zewnętrznego, syntetycznym analogiem acyklicznego nukleozydu purynowego.

Acyklowir ma wysoką specyficzność wobec wirusów opryszczki zwykłej (HSV), w tym wirusów typu 1 i 2, wirusa cytomegalii (CMV), wirusa Epsteina-Barra (EBV) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV). Przejaw najwyższej aktywności substancji obserwuje się w stosunku do HSV-1, a następnie, w miarę zmniejszania się, HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Mechanizm działania opiera się na przenikaniu leku bezpośrednio do komórek zakażonych wirusem, które wytwarzają wirusową kinazę tymidynową, w wyniku czego acyklowir ulega fosforylacji do monofosforanu acyklowiru.

Aktywność wirusowej kinazy tymidynowej wobec acyklowiru jest znacznie wyższa niż działanie enzymów komórkowych na nią (stężenie monofosforanu acyklowiru w zakażonych komórkach jest 40-100 razy wyższe). Ponadto zachodzi tworzenie trifosforanu acyklowiru, który jest selektywnym i niezwykle aktywnym inhibitorem wirusowej polimerazy DNA.

Najprawdopodobniej mechanizm hamowania przez trifosforan acyklowiru w syntezie DNA (kwas deoksyrybonukleinowy) polega na tym, że jest substratem dla tego enzymu, który umożliwia wiązanie 3'– 5 ', które jest wymagane do przedłużenia łańcucha DNA. W rezultacie następuje przedwczesne zakończenie łańcucha DNA.

Farmakokinetyka

Pigułki

Po podaniu doustnym acyklowir jest wchłaniany w jelicie tylko częściowo. Po zastosowaniu 5 razy dziennie, 200 mg Cmax (maksymalne stężenie) i Cmin Substancje (stężenie minimalne) w osoczu wynoszą odpowiednio 0,7 i 0,4 μg / ml.

W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie acyklowiru wynosi 50% osocza. Substancja ma stosunkowo niskie wiązanie z białkami osocza (9–33%). Wydalane głównie przez nerki bez zmian. Klirens nerkowy jest znacznie wyższy niż klirens kreatyniny, co wskazuje, że substancja jest nie tylko wydalana przez filtrację kłębuszkową, ale także przez wydzielanie kanalikowe.

Jedynym metabolitem występującym w moczu jest 9-karboksymetoksymetyloguanina (10–15% dawki).

Maść (krem) do użytku zewnętrznego

Przy stosowaniu miejscowym na nienaruszoną skórę acyklowir ma minimalną absorpcję. W krwi / moczu nie określono.

W przypadku stosowania na dotkniętą skórę substancja jest umiarkowanie wchłaniana. W przypadku braku zaburzeń czynności nerek stężenie w surowicy wynosi do 0,28 µg / ml, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek liczba ta wzrasta do 0,78 µg / ml. Usuwanie przez nerki (do 9,4% dawki dziennej).

Maść do oczu

Acyklowir łatwo przenika przez nabłonek rogówki, tworząc terapeutyczne stężenie w płynie wewnątrzgałkowym. Nie istnieją metody oznaczania substancji we krwi podczas stosowania leku w postaci maści do oczu.

Roztwór do infuzji

Cssmax (maksymalne stężenia równowagi) acyklowiru po infuzji przez 60 minut w dawce 2,5; 5; 10 i 15 mg / kg to 5,1; 9,8; Odpowiednio 20,7 i 23,6 μg / ml. Cssmin (minimalne stężenia równowagi) acyklowiru w osoczu 7 godzin po infuzji we wskazanych dawkach wynosi 0,5; 0,7; Odpowiednio 2,3 i 2,0 μg / ml.

U dzieci od jednego roku porównywalne zssmah i Cssmin obserwowane w dawce 250 mg / m2 jest równoważne 5 mg / kg (dawka dla dorosłych) i w dawce 500 mg / m2 jest równoważne 10 mg / kg (dawka dla dorosłych).

U dzieci w wieku od 0 do 3 miesięcy, w których acyklowir podawano w infuzji w dawce 10 mg / kg przez ponad 60 minut co 8 godzin, Cssmax i Cssmin wynosiły odpowiednio 13,8 i 2,3 µg / ml.

W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie acyklowiru wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.

Komunikacja z białkami osocza jest nieznaczna - z 9 do 33%, w wyniku czego rozwój interakcji leków w wyniku przemieszczenia z miejsc wiązania z osoczem jest mało prawdopodobny.

Po dożylnym podaniu acyklowiru u dorosłych T.1/2 (okres półtrwania w fazie eliminacji) osocza wynosi około 2,9 godziny. Większość substancji jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens nerkowy acyklowiru jest znacznie wyższy niż klirens kreatyniny. Wskazuje to na usunięcie substancji nie tylko przez filtrację kłębuszkową, ale także przez wydzielanie kanalikowe.

Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która w moczu stanowi około 10–15% wstrzykniętej dawki. W powołaniu acyklowiru 1 godzinę po podaniu probenecydu w dawce 1000 mg T1/2 acyklowir i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) wzrasta odpowiednio o 18 i 40%.

Klirens acyklowiru u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, natomiast T1/2 zmienia się nieznacznie.

W przewlekłej niewydolności nerek T1/2 acyklowir wynosi średnio 19,5 godziny, podczas gdy hemodializa to 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o około 60%.

Wskazania do użycia

Zgodnie z instrukcjami, acyklowir jest przepisywany pozajelitowo i doustnie w leczeniu następujących chorób:

  • pierwotna i nawracająca opryszczka narządów płciowych, występująca w ciężkiej postaci;
  • półpasiec wywołany przez wirus Varicella zoster;
  • nawracająca i pierwotna opryszczka zwykła z uszkodzeniami błon śluzowych i skóry wywołana przez wirusa opryszczki zwykłej typu 1 i 2 u pacjentów z upośledzoną odpornością;
  • półpasiec, któremu towarzyszy uszkodzenie oczu.

Wewnątrz stosowanie acyklowiru jest wskazane w profilaktyce często nawracającej opryszczki narządów płciowych, a także opryszczki zwykłej i półpaśca wywołanej przez wirus Varicella zoster, w przypadku zaburzeń odporności.

Lek pozajelitowy jest przepisywany w leczeniu zapalenia mózgu wywołanego przez wirus opryszczki zwykłej typu 1 i 2, jak również uogólnionego zakażenia u noworodka wywołanego przez wirusa opryszczki zwykłej.

W leczeniu ospy wietrznej w ciągu dnia po pojawieniu się typowej wysypki z nienaruszoną odpornością, acyklowir jest przyjmowany doustnie, a z upośledzoną odpornością jest podawany pozajelitowo.

Przeciwwskazania

Stosowanie wszystkich postaci dawkowania acyklowiru jest przeciwwskazane w obecności nadwrażliwości na jego składniki składowe.

Bezwzględne przeciwwskazania do tabletek:

  • niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, złe wchłanianie glukozy-galaktozy (dla postaci dawkowania, która obejmuje monohydrat laktozy jako składnik pomocniczy);
  • wiek do 3 lat;
  • okres laktacji.

Względne przeciwwskazania do stosowania tabletek (acyklowir jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

  • zaburzenia neurologiczne / reakcje na leki cytotoksyczne (w tym pogorszenie historii);
  • upośledzona czynność nerek;
  • stosowanie dużych dawek acyklowiru, zwłaszcza na tle odwodnienia;
  • zaawansowany wiek;
  • ciąża

Względne przeciwwskazania do stosowania miejscowego maści (krem) (acyklowir przepisywany pod nadzorem lekarza):

Karmienie piersią jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania maści do oczu. Pod nadzorem lekarza, maść Acyklowir ma przepisywany lek w czasie ciąży.

Karmienie piersią jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania roztworu do infuzji.

Względne przeciwwskazania do stosowania roztworu do infuzji (acyklowir jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

  • odwodnienie;
  • niewydolność nerek;
  • zaburzenia neurologiczne;
  • zaburzenia elektrolitowe;
  • ciężka hipoksja;
  • reakcje na przyjmowanie leków cytotoksycznych (w tym pogorszenie historii);
  • terapia skojarzona z lekami, które upośledzają czynność nerek, w szczególności z cyklosporyną, takrolimusem (wymagana jest kontrola czynności nerek);
  • terapia skojarzona z mykofenolanem mofetylu (lek immunosupresyjny stosowany w transplantacji narządów);
  • ciąża

Instrukcja użytkowania Acyklowir: metoda i dawkowanie

Dorosłym pacjentom w leczeniu pierwotnych zakażeń i nawrotów opryszczki zwykłej skóry i błon śluzowych przepisuje się zwykle 1 tabletkę (200 mg) 5 razy dziennie. Czas trwania leku wynosi 5 dni. W przypadku ciężkiej choroby może być wymagane dłuższe leczenie. Ze znacznym osłabieniem układu odpornościowego może zwiększyć dawkę o 2 razy lub dożylne podanie leku.

Aby stłumić rozwój nawrotu opryszczki zwykłego układu odpornościowego, zwykle 1 tabletka (200 mg) jest przepisywana 4 razy dziennie lub 2 tabletki 2 razy dziennie. Przy zmniejszonej odporności może być konieczne zwiększenie dawki.

Lokalnie i zewnętrznie, krem ​​lub maść Acyklowir nakłada się za pomocą bawełnianego wacika lub czystych rąk na dotknięte obszary i otaczającą skórę cienką warstwą. Częstotliwość użycia - 5 razy dziennie w równych odstępach. Leczenie trwa aż do powstania skorup na pęcherzykach lub do całkowitego wyleczenia. Średni czas trwania terapii wynosi 5–10 dni.

Maść z acyklowirem powinna być stosowana przez dorosłych i dzieci w dolnym worku spojówkowym jako pasek o długości 1 cm. Zabieg przeprowadza się 5 razy dziennie (co 4 godziny) aż do całkowitego wygojenia. Po wygojeniu terapia jest kontynuowana przez kolejne 3 dni.

Wlew dożylny u dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorosłych jest zwykle przepisywany w dawce 5-10 mg / kg z przerwą między wstrzyknięciami po 8 godzinach. Dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat dawkę oblicza się na podstawie powierzchni ciała - 250-500 mg / m 2, dla noworodków - 10 mg / kg.

Efekty uboczne

  • alergie skórne;
  • reakcje anafilaktyczne;
  • zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
  • zamieszanie;
  • halucynacje;
  • gorączka;
  • limfadenopatia;
  • ból głowy;
  • leukopenia;
  • zaburzenia widzenia;
  • obrzęk obwodowy.

Gdy może wystąpić pozajelitowe podanie acyklowiru: ostra niewydolność nerek, zapalenie żył lub stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, objawy encefalopatii, zaburzenia hematologiczne, krwiomocz, hemoliza, DIC, ciśnienie krwi, zaburzenia psychiczne, depresja lub psychoza, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego.

Przyjmowanie tabletek może prowadzić do rozwoju złego samopoczucia, parestezji, zaburzeń przewodu pokarmowego (w postaci nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha), łysienia, pobudzenia, bólów mięśni, zawrotów głowy, senności.

Przedawkowanie

Pigułki

Istnieją informacje o spożyciu 20 mg acyklowiru.

Główne objawy przedawkowania: pobudzenie, drgawki, śpiączka, letarg. Jeśli stężenie acyklowiru przekracza rozpuszczalność w kanalikach nerkowych (2,5 mg / ml), może wytrącić się w kanalikach nerkowych.

Roztwór do infuzji

Przedawkowanie zwiększa stężenie kreatyniny w surowicy, azotu mocznikowego we krwi i rozwój niewydolności nerek. Objawy neurologiczne obejmują pobudzenie, omamy, splątanie, drgawki i śpiączkę.

Maść (krem) do użytku zewnętrznego, maść do oczu

Przedawkowanie acyklowiru jest możliwe po przypadkowym połknięciu.

Główne objawy: zaburzenia czynności nerek, zaburzenia neurologiczne, bóle głowy, duszność, biegunka, wymioty, nudności, drgawki, letarg, śpiączka.

Terapia: działania mające na celu utrzymanie funkcji życiowych, hemodializa.

Specjalne instrukcje

Długotrwałe stosowanie acyklowiru lub powtarzane kursy u pacjentów o obniżonej odporności mogą prowadzić do pojawienia się szczepów wirusa, które nie są wrażliwe na działanie leku.

W przypadku doustnego podawania leku w dużych dawkach, należy monitorować przepływ wystarczającej ilości płynu do organizmu.

Stosowanie leku nie zapobiega przenoszeniu opryszczki przez stosunek płciowy, dlatego podczas terapii, nawet przy braku objawów klinicznych, należy powstrzymać się od stosunku seksualnego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i złożone mechanizmy

W okresie stosowania acyklowiru doustnie w postaci tabletek pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

Roztwór do infuzji jest przeznaczony wyłącznie do użytku w szpitalu, dlatego dane dotyczące wpływu terapii na zdolność prowadzenia pojazdów nie są dostępne.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

  • ciąża: terapia może być przeprowadzona pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka;
  • okres laktacji: tabletki, maść do oczu, roztwór do infuzji - lek jest przeciwwskazany; zewnętrzna terapia maścią / kremem może być przeprowadzona pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Użyj w dzieciństwie

Acyklowir w postaci tabletek nie jest wskazany u pacjentów w wieku poniżej 3 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Lek w postaciach dawkowania do stosowania ogólnoustrojowego (tabletki i roztwór do infuzji) jest przepisywany ostrożnie z naruszeniem czynności nerek (niewydolność nerek).

Używaj na starość

Tabletki acyklowiru dla pacjentów w podeszłym wieku przepisuje się ostrożnie.

Interakcje narkotykowe

Przy jednoczesnym stosowaniu probenecydu zwiększa średnią T1/2 i zmniejszony klirens acyklowiru.

Wspólny odbiór z lekami nefrotoksycznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, z immunostymulantami - wzmacnia działanie acyklowiru.

Roztwory do mieszania powinny uwzględniać alkaliczną reakcję acyklowiru do podawania dożylnego (pH 11).

Analogi

Analogi acyklowiru to:

  • w sprawie substancji czynnej: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • na mechanizm działania: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Warunki przechowywania

  • krem do użytku zewnętrznego - 2 lata w temperaturze do 25 ° C;
  • maść do użytku zewnętrznego - 2 lata w temperaturze do 8–15 ° C;
  • maść do oczu - 3 lata w temperaturze 15–25 ° C;
  • tabletki, liofilizat do przygotowania roztworu do wstrzykiwań - 3 lata w temperaturze do 25 ° C

Warunki sprzedaży aptek

Jest wydawany na receptę.

Recenzje Acyklowir

Większość opinii na temat acyklowiru jest pozytywnych. Lek jest uważany za skuteczny, niedrogi i niedrogi.

Szybkość rozwoju efektu terapeutycznego maści (kremu) do użytku zewnętrznego ocenia się inaczej. Niektórzy twierdzą, że poprawa następuje szybko, inni użytkownicy wskazują, że złagodzenie objawów nie następuje natychmiast. Należy również pamiętać, że stosowanie leku może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych (obrzęk, dermatoza). Ponadto istnieją negatywne opinie dotyczące konsystencji i gorzkiego smaku maści.

Tabletki acyklowiru są zwykle stosowane w przypadkach, w których nie można powstrzymać objawów opryszczki środkami zewnętrznymi. Użytkownicy zauważają, że najlepsze wyniki osiąga się, gdy lek jest stosowany wraz z pojawieniem się pierwszych objawów choroby.

Główne zalety maści do oczu uwzględniają jej skuteczność, rozsądne koszty i wygodne opakowanie. Wady obejmują niewielką ilość tuby.

Cena acyklowiru w aptekach

Przybliżona cena acyklowiru to: tabletki (20 sztuk po 200 lub 400 mg) - 19-21 lub 164-226 rubli; 5% maść do użytku zewnętrznego (1 tubka po 5 lub 10 g każda) - 15 lub 22 ruble; 3% maść do oczu (1 tubka po 5 g) - 86–123 rubli; liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji (1 butelka 250 mg) - 193 rub.