Główny / Angina

Instrukcje stosowania acetylocysteiny

Podczas leczenia mokrego kaszlu ogromne znaczenie ma stosowanie leków, które mogą rozcieńczać i ułatwiać eliminację plwociny, takich jak acetylocysteina. Ten lek jest jednym z najważniejszych w leczeniu chorób układu oddechowego.

Acetylocysteina jest syntetycznym mukolitycznym lekiem stosowanym w leczeniu chorób zakaźnych, w którym wydzielina śluzowa lub ropna w postaci plwociny lub wydzieliny gromadzi się w narządach oddechowych. W zależności od rodzaju ekspozycji na lek stosuje się różne formy uwalniania leku: tabletki do podawania doustnego, suchy proszek do sporządzania roztworu leczniczego do wstrzykiwań, ampułki do wstrzykiwań, proszek do inhalacji, granulowany proszek do przygotowania roztworu doustnego i aerozol do nosa. Oprócz głównego działania terapeutycznego - upłynnienie plwociny, acetylocysteina ma również właściwości wykrztuśne i detoksykujące.

Mechanizm działania leku

Mechanizm działania acetylocysteiny jest związany z jej aktywnością chemiczną, zdolnością cząsteczek leku do rozbijania silnych wiązań między tajnymi cząstkami i zapobiegania tworzeniu się polimerycznych mukoprotein, dzięki czemu śluz lub ropna plwocina traci swoją lepkość i jest łatwiejsza do usunięcia z dróg oddechowych. Stosowanie acetylocysteiny ma ogromne znaczenie w leczeniu zakażeń wirusowych i bakteryjnych, któremu towarzyszy mokry kaszel i trudności w usuwaniu powstałej plwociny. Ze względu na gromadzenie się lepkiego śluzu w dolnych drogach oddechowych, normalna wymiana gazowa w płucach jest utrudniona, bakterie chorobotwórcze gromadzą się i odzyskiwanie jest opóźnione. Podczas stosowania acetylocysteiny lub jakichkolwiek innych środków mukolitycznych konieczne jest dokładne przestudiowanie instrukcji użycia, ponieważ istnieją przeciwwskazania i negatywne skutki podczas interakcji z innymi lekami w leczeniu kaszlu.

Wskazania do użycia

Acetylocysteina jest stosowana w zakaźnych i wirusowych chorobach zapalnych, w których powstaje duża ilość lepkiej, trudnej do oddzielenia plwociny.

Formy wydania i wskazania do użycia:

W postaci tabletek, fiolek do wstrzykiwań, roztworu do inhalacji lub suchej masy do przygotowania roztworu - do leczenia chorób zapalnych związanych z powstawaniem plwociny:

  • zapalenie gardła;
  • zapalenie oskrzeli - ostre i przewlekłe;
  • zapalenie oskrzelików;
  • zapalenie płuc;
  • rozstrzenie oskrzeli.

Aby usunąć ropne lub śluzowe zatyczki z oskrzeli - w postaci proszku do inhalacji lub roztworu doustnego:

  • mukowiscydoza;
  • rozedma płuc;
  • zapalenie krtani i tchawicy;
  • śródmiąższowa choroba płuc;
  • astma oskrzelowa;
  • niedodma płuc.

Aby ułatwić usuwanie wydzieliny śluzowej - należy użyć proszku do przygotowania roztworu, który jest przemyty nosem i kanałami słuchowymi:

  • nieżyt nosa;
  • zapalenie zatok;
  • nieżytowe lub ropne zapalenie ucha środkowego.

Również w leczeniu zapalenia zatok, zapalenia zatok, nieżytu nosa należy stosować specjalną formę uwalniania acetylocysteiny - aerozol do nosa.

Acetylocysteina w postaci inhalacji jest zalecana do stosowania w przygotowaniu do interwencji chirurgicznej narządów oddechowych i do zapobiegania powikłaniom pourazowym i pooperacyjnym.

Acetylocysteina jest stosowana w celu zmniejszenia toksycznego działania przedawkowania paracetamolu.

Instrukcje użytkowania

Zgodnie z instrukcją użycia acetylocysteinę należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, który indywidualnie wybiera dawkę i przebieg leczenia.

Przeciwwskazania:

  • nadwrażliwość na lek;
  • erozyjne uszkodzenie żołądka i dwunastnicy;
  • wszelkie procesy w organizmie, którym towarzyszy krwawienie - krwioplucie, krwawienie z żołądka i inne;
  • ostrożnie - w czasie ciąży i laktacji - tylko zgodnie z zaleceniami lekarza;
  • Dzieci poniżej 6 lat nie są zalecane.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami:

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami mukolitycznymi lub wykrztuśnymi. Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkaszlowych i acetylocysteiny, może wystąpić stagnacja plwociny ze względu na przeciwny efekt terapeutyczny leków.

Nie zaleca się stosowania wcześniej niż 2-3 godziny po zażyciu antybiotyków, ponieważ możliwe jest osłabienie skuteczności obu leków.

Następujące leki są popularne wśród analogów acetylocysteiny: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Acetylocysteina w praktyce klinicznej

Opublikowano w czasopiśmie:
„Doctor”, 2007, nr 12, s. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, kandydat nauk medycznych, MMA. I. Sechenov

W praktyce klinicznej acetylocysteina jest znana od ponad 40 lat. Początkowo lek ten zaproponowano jako mukolityczny, który reguluje tworzenie mucyny i stymuluje jego transport przez drogi oddechowe. Odkryto później zdolność acetylocysteiny do zmniejszania uszkodzeń struktur komórkowych przez wolne rodniki. Umożliwiło to znaczące rozszerzenie wskazań do jego stosowania, a jako przeciwutleniacz jest stosowany, oprócz pulmonologii, w kardiologii, podczas chemioterapii, przeszczepiania narządów i tkanek, w toksykologii, a także jako antidotum na promieniowanie.

MECHANIZMY DZIAŁANIA

Struktura chemiczna acetylocysteiny jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku jest spowodowane zdolnością jego wolnej grupy sulfhydrylowej do rozszczepiania wewnątrz- i międzycząsteczkowych wiązań dwusiarczkowych kwaśnych mukopolisacharydów plwociny, co prowadzi do depolaryzacji mukoprotein i zmniejszenia lepkości śluzu. Acetylocysteina wykazuje aktywność śluzowo-regulacyjną ze względu na zwiększone wydzielanie mniej lepkich sialomucyn przez komórki kubkowe i zmniejsza adhezję bakterii do komórek nabłonkowych błony śluzowej oskrzeli z powodu zmniejszenia lepkości plwociny i zwiększenia klirensu śluzowo-rzęskowego [15].

W 1989 roku, badając właściwości antyoksydacyjne in vivo i in vitro acetylocysteiny, odkryto jej zdolność do neutralizacji grup wolnych rodników, co ma szczególne znaczenie w chorobach zapalnych płuc [1], gdy procesy oksydacyjne w tkance płuc gwałtownie się zwiększają. Prowadzi to do zmniejszenia poziomu wewnątrzkomórkowego glutationu, któremu z kolei towarzyszy dysfunkcja środka powierzchniowo czynnego i zwiększona aktywność cytokin - mediatorów zapalnych. Wraz ze zmniejszeniem stężenia glutationu lub zwiększonym zapotrzebowaniem na niego, jego poziom można zwiększyć dostarczając cysteinę z egzogennej acetylocysteiny, co wyjaśnia dodatkowe korzyści przy stosowaniu acetylocysteiny w chorobach zapalnych płuc [10]. Bezpośrednie działanie antyoksydacyjne acetylocysteiny wynika z obecności wolnej grupy sulfhydrylowej (tiolowej), która może bezpośrednio oddziaływać z elektrofilowymi toksynami utleniającymi i neutralizować je.

Tak więc acetylocysteina chroni komórki organizmu przed wpływem wolnych rodników, zarówno poprzez bezpośrednią reakcję z nimi, jak i dostarczanie cysteiny do syntezy glutationu, ważnego czynnika w chemicznej detoksykacji.

FARMAKOKINETYKA

Acetylocysteina jest szybko wchłaniana przez spożycie, ale ze względu na wysoki efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę (deacetylacja z utworzeniem cysteiny) jej biodostępność wynosi około 10% [11]. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, 50% jego ilości wiąże się z białkami osocza. Lek przenika przez barierę łożyskową, gromadzi się w płynie owodniowym. Jego okres półtrwania wynosi 1 godzinę, z marskością wątroby zwiększa się do 8 godzin Acetylocysteina jest wydalana głównie przez nerki jako nieaktywne metabolity (nieorganiczne siarczany, diacetylocysteina), niewielka część jest wydalana w niezmienionych jelitach.

WYDAJNOŚĆ KLINICZNA

Głównym obszarem stosowania acetylocysteiny jest pulmonologia. Skuteczność i bezpieczeństwo leczenia pacjentów z chorobami układu oskrzelowo-płucnego udowodniono w wielu badaniach.

Znaczące zmniejszenie częstości zaostrzeń i złagodzenie objawów przewlekłego zapalenia oskrzeli podczas przyjmowania doustnie acetylocysteiny w dawce dobowej 400–600 mg przez 12–24 tygodnie wykazano w metaanalizach opartych na wynikach 19 podwójnie ślepych kontrolowanych placebo badań klinicznych [8, 13]. Według BRONCUS (Randomized Bronchitis On NAC Cost Utility Study), stosowanie acetylocysteiny u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej przewlekłej obturacyjnej chorobą płuc (POChP), którzy nie otrzymywali glikokortykosteroidów wziewnych [2], zmniejszyło częstość zaostrzeń o 22% rocznie w porównaniu z podczas przyjmowania placebo (p = 0,02).

Badanie IFIGENIA (międzynarodowa grupa idiopatycznego włóknienia płuc, badająca roczną N-acetylocycynę I) wykazało bezpieczeństwo i skuteczność wysokich dawek acetylocysteiny w długotrwałym leczeniu (1800 mg / dobę przez 12 miesięcy) u pacjentów z idiopatycznym zwłóknieniem płuc [3]. W tym badaniu Acetylocysteinę podawano oprócz podstawowej terapii glikokortykosteroidami i azatiapryną, podczas gdy mielotoksyczne działania niepożądane azatiapryny obserwowano rzadziej.

U palaczy bez klinicznych objawów POChP, przyjmowaniu acetylocysteiny w dawce 600 mg / dobę towarzyszy poprawa składu komórkowego płukania oskrzelowo-pęcherzykowego i zwiększenie aktywności fagocytarnej makrofagów, zmniejszenie produkcji anionów ponadtlenkowych i poziomów markerów zapalnych [5].

Od 1988 r. W Europie badano możliwość profilaktyki lekowej za pomocą acetylocysteiny i witaminy A w grupach ryzyka raka płuc (EUROSCAN) [14].

POTENCJALNE MOŻLIWOŚCI ZASTOSOWANIA ACETYLCALCYTEIN W PRAKTYCE KLINICZNEJ

Działanie cytoprotekcyjne acetylocysteiny, która jest ściśle związana z jej właściwościami antyoksydacyjnymi, decyduje o potencjale jej stosowania w różnych chorobach i stanach patologicznych w klinice chorób wewnętrznych. Wykazano zatem, że acetylocysteina: poprawia przeżycie pacjentów po przeszczepie wątroby [12]; ma złożony wpływ na odporność u pacjentów zakażonych HIV [4]; może być stosowany jako immunomodulator; osłabia toksyczne działanie wielu leków, w szczególności ototoksyczne działanie gentamycyny u pacjentów hemodializowanych [6]; skuteczny w zapobieganiu rzekomobłoniastemu zapaleniu jelita grubego spowodowanemu stosowaniem antybiotyków [7], w ostrym zatruciu paracetamolem i innymi substancjami toksycznymi (aldehydy, fenole, rtęć, arsen, itp.) [9].

Antytoksyczne właściwości acetylocysteiny

Acetylocysteina jest uważana w światowej literaturze medycznej za jeden z najczęściej stosowanych środków przeciw toksycznych. Łączy w sobie właściwości niespecyficznego antidotum toksykotropowego, które wchodzi w interakcje fizykochemiczne z toksycznymi substancjami w ludzkim ciele, oraz toksykokinetyczne antidotum, które wpływa na szybkość degradacji toksycznych cząsteczek. Ponadto acetylocysteina aktywuje syntezę glutationu, który jest ważnym czynnikiem chemicznej detoksykacji.

Acetylocysteinę można stosować w ostrych zatruciach aldehydami, fenolami, rtęcią, arsenem, kadmem i innymi chemikaliami. Widmo antytoksycznego działania acetylocysteiny jest dość szerokie; w szczególności jest to antidotum akroleiny zawarte w dymie papierosowym, spalinach samochodowych i smażonych naczyniach, cyklofosfamid przyjmowany przez pacjentów z rakiem, paracetamol (acetaminofen) w ostrym zatruciu nim.

BEZPIECZEŃSTWO

Wyniki badań kontrolowanych placebo wskazują na dobre spektrum bezpieczeństwa acetylocysteiny. Podawanie doustne może powodować odwracalne działania niepożądane na przewód pokarmowy (nudności, wymioty, niestrawność), w rzadkich przypadkach - ból głowy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, szum w uszach, krwawienia z nosa, reakcje alergiczne, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, z aerozolem terapia - kaszel odruchowy, miejscowe podrażnienie dróg oddechowych, rozwój zapalenia jamy ustnej.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na niego lub jego składników, w przypadku krwioplucia, krwotoku płucnego, wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy w ostrej fazie. Acetylocysteinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami wątroby, nerek i nadnerczy. Wyznaczając lek pacjentom z astmą oskrzelową, konieczne jest zapewnienie drenażu plwociny.

Nie udowodniono działania teratogennego. Nie zaleca się przyjmowania w czasie ciąży i podczas karmienia piersią. U noworodków Acetylocysteinę można stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych pod ścisłym nadzorem lekarza.

INTERAKCJA NARKOTYKOWA

W przypadku doustnego przyjmowania półsyntetycznych penicylin, tetracyklin (z wyjątkiem doksycykliny), cefalosporyn i aminoglikozydów w połączeniu z acetylocysteiną, obserwuj 2-godzinny odstęp, aby wykluczyć interakcję z grupą tiolową. Przy jednoczesnym stosowaniu acetylocysteiny z innymi lekami przeciwkaszlowymi z powodu zmniejszenia odruchu kaszlowego, możliwa jest niebezpieczna stagnacja śluzu. Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do zwiększenia efektu nitrogliceryny rozszerzającego naczynia.

Acetylocysteina jest więc uniwersalnym mukolitycznym środkiem o wyraźnej aktywności przeciwutleniającej, który odróżnia go korzystnie od innych leków o właściwościach mukolitycznych i umożliwia stosowanie go nie tylko w pulmonologii, ale także w innych dziedzinach medycyny.

Ważną zaletą acetylocysteiny jest różnorodność postaci dawkowania i, odpowiednio, droga podawania; Jest dostępny w postaci proszków i tabletek do podawania doustnego, roztworów do inhalacji, dooskrzelowych i dożylnych, co umożliwia wybór optymalnego sposobu użycia w dowolnej sytuacji klinicznej iu każdego pacjenta.

Acetylocysteina jest zawarta w grupie „Inne leki na leczenie chorób” na liście podstawowych i niezbędnych leków.

LITERATURA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Działanie przeciwutleniające N-acetylocysteiny: jej reakcja z nadtlenkiem wodoru, rodnikiem hvdroksylowym, nadtlenkiem i kwasem podchlorawym // Wolny rodnik. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. i in. Wpływ N-acetylocysteiny na wyniki w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (zapalenie oskrzeli randomizowane w badaniu NAC Cost-Utility, BRONCUS): randomizowana kontrolowana placebo próba // Lancet. - 2005 r., 30 kwietnia; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. i in. Wysoka dawka acetylocysteiny w idiopatycznym zwłóknieniu płuc // N. Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Niedobór cysteiny i glutationu u pacjentów z AIDS: uzasadnienie leczenia N-acetylocysteiną // Farmakologia. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. i in. Doustna N-acetylocysinina zmniejsza zmienne wyborcze // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. i in. Ototoksyczność indukowana gentamycyną u pacjentów poddawanych hemodializie jest łagodzona przez N-acetylocysteinę // Kidney Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylocysteina chroni komórki nabłonkowe przed toksynami Clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. i in. Przewlekła przewlekła długotrwała skuteczność N-acetylocysteiny w przewlekłej chorobie oskrzelowo-płucnej: metaanaliza opublikowanych ślepych, kontrolowanych placebo badań klinicznych // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Obecny stan terapii przeciwotrzewnowych „ostrych zatruć u ludzi / Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Znaczenie glutationu w chorobach płuc i implikacje dla terapii // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetyczne i farmakodynamiczne badania N-acetylocysteiny, potencjalnego środka chemopreventingowego podczas fazy I próby // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. i in. Zapobieganie uszkodzeniom niedokrwiennym przeszczepu wątroby przez dawcę przed ortotopowym przeszczepem wątroby // Postępowanie przeszczepowe. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. i in. Wpływ doustnej N-acetylocysteiny w przewlekłym zapaleniu oskrzeli: ilościowy przegląd systematyczny // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. i in. EUROSCAN, randomizowane badanie pacjentów z witaminą A i N-acetylocysteiną // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Wpływ S-karboksymetylocysteiny i N-acetylocysteiny na ludzkie komórki nabłonkowe gardła // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107–113.

Acetylocysteina (acetylocysteina)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji to acetylocysteina

Nazwa chemiczna

N-Acetylo-L-cysteina (w postaci soli sodowej)

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Acetylcysteine

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Acetylocysteina

Biały lub biały z lekko żółtawym połyskiem krystalicznego proszku o lekkim specyficznym zapachu. Łatwo rozpuszczalny w wodzie i alkoholu; PH 20% roztworu wodnego wynosi 7–7,5.

Farmakologia

Ze względu na obecność wolnej grupy sulfhydrylowej przerywa wiązania dwusiarczkowe kwaśnych mukopolisacharydów plwociny, hamuje polimeryzację mukoprotein i zmniejsza lepkość śluzu.

Rozcieńcza plwocinę i znacznie zwiększa jej objętość (w niektórych przypadkach konieczne jest użycie ssania, aby zapobiec „zalaniu” płuc). Ma stymulujący wpływ na komórki śluzówki, których sekret powoduje lizę fibryny. Zwiększa syntezę glutationu i aktywuje procesy detoksykacji. Ma właściwości przeciwzapalne dzięki tłumieniu tworzenia się wolnych rodników i reaktywnych metabolitów tlenu odpowiedzialnych za rozwój ostrego i przewlekłego zapalenia w tkance płucnej i drogach oddechowych.

Po spożyciu jest dobrze wchłaniany, jednak jego biodostępność jest niska - nie więcej niż 10% (podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę jest deacetylowany, tworząc cysteinę), Cmax osiąga się po 1-3 godzinach, wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Przechodzi przez barierę łożyskową, znajduje się w płynie owodniowym. T1/2 po podaniu doustnym - 1 godzina, z marskością wątroby wydłuża się do 8 godzin, jest ona wydalana głównie przez nerki jako nieaktywne metabolity (nieorganiczne siarczany, diacetylocysteina), mała część jest wydalana w niezmienionej postaci przez jelita.

Zastosowanie substancji Acetylcysteine

plwociny duszność (zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy, zapalenie oskrzelików, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli), mukowiscydozę, ropień płuca, płuc rozedma płuc, krtani, śródmiąższowa choroba płuc, astma, niedodma płuc (z powodu zatykania oskrzeli wtyczki śluzowej), nieżytowe i ropne zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, w tym zapalenie zatok, usunięcie lepkich wydzielin z dróg oddechowych w warunkach pourazowych i pooperacyjnych, zatrucie paracetamolem (jako antidotum).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy w ostrej fazie.

Ograniczenia w korzystaniu z

Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy, żylaki przełyku, krwioplucie, krwotok płucny, fenyloketonuria, astma oskrzelowa bez pogrubienia plwociny, choroby nadnerczy, nadciśnienie, niewydolność wątroby i (lub) nerek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Kategoria działania na płód FDA - B.

W momencie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne acetylocysteiny

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, uczucie pełności w żołądku, zapalenie jamy ustnej.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli).

Inne: senność, gorączka; rzadko szum w uszach; kaszel odruchowy, miejscowe podrażnienie dróg oddechowych, wyciek z nosa (przy zastosowaniu wziewnym); uczucie pieczenia w miejscu wstrzyknięcia (do podawania pozajelitowego).

Interakcja

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może zwiększyć zastój plwociny z powodu tłumienia odruchu kaszlu (nie należy stosować jednocześnie). W połączeniu z antybiotykami, takimi jak tetracykliny (z wyłączeniem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, możliwa jest ich interakcja z grupą tiolową SH acetylocysteiny, co prowadzi do zmniejszenia aktywności obu leków (odstęp między przyjmowaniem acetylocysteiny i antybiotyków powinien wynosić co najmniej 2 godziny). Przy jednoczesnym stosowaniu acetylocysteiny i nitrogliceryny można zwiększyć działanie rozszerzające naczynia i przeciwpłytkowe tych ostatnich. Acetylocysteina zmniejsza hepatotoksyczne działanie paracetamolu. Farmaceutyczny niezgodny z roztworami innych leków. W kontakcie z metalami guma tworzy siarczki o charakterystycznym zapachu.

Droga podania

Wewnątrz, w / w, w / m, inhalacja, wewnątrzoskrzelowe, lokalne.

Środki ostrożności dotyczące substancji acetylocysteina

U pacjentów z zespołem obturacyjnym oskrzeli (rozwijającym się dość często na tle zwiększonego skurczu oskrzeli), acetylocysteinę należy łączyć z lekami rozszerzającymi oskrzela.

Acetylocysteina

Acetylocysteina, znana również jako N-acetylocysteina lub N-acetylo-L-cysteina, jest środkiem mukolitycznym przeznaczonym do ułatwiania uwalniania lepkiej, gęstej plwociny w wielu chorobach układu oddechowego. Acetylocysteina jest również stosowana jako leczenie stanów, które powstają w wyniku przedawkowania paracetamolu. Ponadto substancja Acetylocysteina jest częścią kropli do oczu.

Wzór chemiczny acetylocysteiny jest następujący: C5H9NO3S. Jest to krystaliczny proszek o barwie białej lub lekko żółtawej, o specyficznym, subtelnym zapachu. Proszek jest dobrze rozpuszczalny w alkoholu i wodzie.

Lek jest dostępny w wielu krajach, w różnych postaciach dawkowania:

  • w postaci roztworu do wstrzykiwań;
  • w postaci proszku do przygotowania roztworu do spożycia;
  • w postaci tabletek musujących;
  • w postaci roztworów do inhalacji;
  • w postaci roztworów do oczu.

Zgodnie z formą uwalniania, stosowanie acetylocysteiny może być dożylne (wstrzyknięcie), doustne (doustne), miejscowe (inhalacja, krople do oka).

Proszki do przygotowywania roztworów doustnych i tabletek musujących w większości krajów, w tym w Rosji, są wydawane w aptekach bez recepty. Preparaty do podawania dożylnego i inhalacji są sprzedawane wyłącznie na receptę.

Mechanizm działania acetylocysteiny

Acetylocysteina (lub N-acetylocysteina), ze względu na obecność grupy sulfhydrylowej w cząsteczce, rozszczepia wiązania disiarczkowe, które wiążą mukoproteiny - białka śluzu. Pod działaniem leku plwocina staje się mniej gęsta i zwiększa objętość, łatwiej jest wypluć. W wyniku zwiększenia objętości plwociny i zwiększenia szybkości jej wyładowania nasila się efekt detoksykacji, ponieważ plwocina zawiera znaczną ilość toksycznych produktów metabolicznych czynników sprawczych choroby.

Grupa sulfhydrylowa Acetylocysteina reaguje z niektórymi receptorami wewnątrzkomórkowymi, stymulując produkcję glutationu. Z kolei glutation może tłumić pewne reakcje utleniania lipidów, prowadząc do uszkodzenia komórek. Tak więc acetylocysteina ma również właściwości przeciwutleniające.

Lek jest szybko i dobrze wchłaniany w jelitach. Maksymalne stężenie w osoczu krwi odnotowuje się po 2-4 godzinach od podania. Acetylocysteina jest metabolizowana, głównie w wątrobie.

Wskazania do stosowania Acetylocysteina

Najczęściej stosowane formy doustne acetylocysteiny jako środek mukolityczny, ułatwiające wypływ plwociny. Zgodnie z instrukcjami acetylcysteina jest przepisywana na następujące choroby:

  • ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
  • zapalenie tchawicy pochodzenia bakteryjnego lub wirusowego;
  • zapalenie płuc;
  • rozstrzenie oskrzeli;
  • niedodma (zapaść, utrata przewiewności) płuc;
  • astma oskrzelowa;
  • zapalenie zatok;
  • mukowiscydoza (jako część złożonego leczenia).

Jak wskazano w instrukcji, Acetylocysteina jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości osoby na ten lek, w przypadku krwotoku płucnego i krwioplucia, w przypadku choroby wrzodowej.

Względne przeciwwskazania do przyjmowania acetylocysteiny są niewystarczającą funkcją i poważnym uszkodzeniem wątroby i nerek.

Dla dzieci w wieku niemowlęcym lek zwykle nie jest przepisywany.

Acetylocysteina jest przepisywana kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki znacznie przewyższa ryzyko rozwoju patologii u płodu. Acetylocysteina jest dozwolona podczas karmienia piersią.

Reakcje alergiczne, nudności i wymioty, ciężkość żołądka, zapalenie jamy ustnej, skurcz oskrzeli rzadko są obserwowane jako działania niepożądane.

Dawka leku

Dawkowanie leku obliczane jest przez lekarza indywidualnie. Uwzględnia to nie tylko nasilenie objawów klinicznych, ale także wiek i masę ciała pacjenta.

Istnieje jednak ogólny schemat, który wygląda tak:

  • dzieciom w wieku 1-2 lat przepisuje się 100 mg, 1 raz dziennie.
  • Pacjenci w wieku 2-6 lat, zgodnie z instrukcjami, Acetylocysteina jest przyjmowana dwa razy dziennie, po 200 mg każda;
  • dzieci powyżej 6 lat i dorośli biorą lek 2-3 razy dziennie, 200 mg.

W ostrych chorobach bez powikłań czas trwania leczenia wynosi zwykle 5-7 dni. W przypadku chorób przewlekłych lek jest przyjmowany przez długi czas w trakcie kursów. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Stosowanie acetylocysteiny w innych chorobach

W wielu chorobach acetylocysteina lub N-acetylocysteina jest szeroko stosowana jako zastrzyk dożylny. N-Acetylocysteina w postaci roztworów do podawania dożylnego została z powodzeniem zastosowana w leczeniu przedawkowania paracetamolu. Ponadto lek jest szeroko stosowany w psychiatrii do leczenia różnego rodzaju zaburzeń psychicznych, w szczególności schizofrenii, autyzmu, choroby afektywnej dwubiegunowej i różnych manii. Ponadto lek jest stosowany w leczeniu uzależnienia od niektórych leków i nadmiernego hobby hazardu.

N-Acetylocysteina jest skuteczna w leczeniu łagodnych i lekkich urazowych uszkodzeń mózgu, uszkodzeń mózgu po udarze niedokrwiennym. W takich przypadkach lek należy podać jak najszybciej po urazie lub rozpoznaniu udaru.

Interakcja acetylocysteinum z innymi lekami

Acetylocysteina spowalnia wchłanianie wielu antybiotyków, więc ten lek należy przyjmować nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu antybiotyku.

Stosowanie acetylocysteiny zmniejsza toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę.

Acetylocysteina wzmacnia działanie leków rozszerzających oskrzela. A także - działanie nitrogliceryny rozszerzające naczynia.

Mechanizm działania acetylocysteiny

Podczas leczenia mokrego kaszlu ogromne znaczenie ma stosowanie leków, które mogą rozcieńczać i ułatwiać eliminację plwociny, takich jak acetylocysteina. Ten lek jest jednym z najważniejszych w leczeniu chorób układu oddechowego.

Acetylocysteina jest syntetycznym mukolitycznym lekiem stosowanym w leczeniu chorób zakaźnych, w którym wydzielina śluzowa lub ropna w postaci plwociny lub wydzieliny gromadzi się w narządach oddechowych. W zależności od rodzaju ekspozycji na lek stosuje się różne formy uwalniania leku: tabletki do podawania doustnego, suchy proszek do sporządzania roztworu leczniczego do wstrzykiwań, ampułki do wstrzykiwań, proszek do inhalacji, granulowany proszek do przygotowania roztworu doustnego i aerozol do nosa. Oprócz głównego działania terapeutycznego - upłynnienie plwociny, acetylocysteina ma również właściwości wykrztuśne i detoksykujące.

Mechanizm działania leku

Mechanizm działania acetylocysteiny jest związany z jej aktywnością chemiczną, zdolnością cząsteczek leku do rozbijania silnych wiązań między tajnymi cząstkami i zapobiegania tworzeniu się polimerycznych mukoprotein, dzięki czemu śluz lub ropna plwocina traci swoją lepkość i jest łatwiejsza do usunięcia z dróg oddechowych. Stosowanie acetylocysteiny ma ogromne znaczenie w leczeniu zakażeń wirusowych i bakteryjnych, któremu towarzyszy mokry kaszel i trudności w usuwaniu powstałej plwociny. Ze względu na gromadzenie się lepkiego śluzu w dolnych drogach oddechowych, normalna wymiana gazowa w płucach jest utrudniona, bakterie chorobotwórcze gromadzą się i odzyskiwanie jest opóźnione. Podczas stosowania acetylocysteiny lub jakichkolwiek innych środków mukolitycznych konieczne jest dokładne przestudiowanie instrukcji użycia, ponieważ istnieją przeciwwskazania i negatywne skutki podczas interakcji z innymi lekami w leczeniu kaszlu.

Wskazania do użycia

Acetylocysteina jest stosowana w zakaźnych i wirusowych chorobach zapalnych, w których powstaje duża ilość lepkiej, trudnej do oddzielenia plwociny.

Formy wydania i wskazania do użycia:

W postaci tabletek, fiolek do wstrzykiwań, roztworu do inhalacji lub suchej masy do przygotowania roztworu - do leczenia chorób zapalnych związanych z powstawaniem plwociny:

  • zapalenie gardła;
  • zapalenie oskrzeli - ostre i przewlekłe;
  • zapalenie oskrzelików;
  • zapalenie płuc;
  • rozstrzenie oskrzeli.

Aby usunąć ropne lub śluzowe zatyczki z oskrzeli - w postaci proszku do inhalacji lub roztworu doustnego:

  • mukowiscydoza;
  • rozedma płuc;
  • zapalenie krtani i tchawicy;
  • śródmiąższowa choroba płuc;
  • astma oskrzelowa;
  • niedodma płuc.

Aby ułatwić usuwanie wydzieliny śluzowej - należy użyć proszku do przygotowania roztworu, który jest przemyty nosem i kanałami słuchowymi:

  • nieżyt nosa;
  • zapalenie zatok;
  • nieżytowe lub ropne zapalenie ucha środkowego.

Również w leczeniu zapalenia zatok, zapalenia zatok, nieżytu nosa należy stosować specjalną formę uwalniania acetylocysteiny - aerozol do nosa.

Acetylocysteina w postaci inhalacji jest zalecana do stosowania w przygotowaniu do interwencji chirurgicznej narządów oddechowych i do zapobiegania powikłaniom pourazowym i pooperacyjnym.

Acetylocysteina jest stosowana w celu zmniejszenia toksycznego działania przedawkowania paracetamolu.

Instrukcje użytkowania

Zgodnie z instrukcją użycia acetylocysteinę należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, który indywidualnie wybiera dawkę i przebieg leczenia.

Przeciwwskazania:

  • nadwrażliwość na lek;
  • erozyjne uszkodzenie żołądka i dwunastnicy;
  • wszelkie procesy w organizmie, którym towarzyszy krwawienie - krwioplucie, krwawienie z żołądka i inne;
  • ostrożnie - w czasie ciąży i laktacji - tylko zgodnie z zaleceniami lekarza;
  • Dzieci poniżej 6 lat nie są zalecane.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami:

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami mukolitycznymi lub wykrztuśnymi. Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkaszlowych i acetylocysteiny, może wystąpić stagnacja plwociny ze względu na przeciwny efekt terapeutyczny leków.

Nie zaleca się stosowania wcześniej niż 2-3 godziny po zażyciu antybiotyków, ponieważ możliwe jest osłabienie skuteczności obu leków.

Następujące leki są popularne wśród analogów acetylocysteiny: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Mechanizm działania acetylocysteiny

Acetylocysteina (lub N-acetylocysteina), ze względu na obecność grupy sulfhydrylowej w cząsteczce, rozszczepia wiązania disiarczkowe, które wiążą mukoproteiny - białka śluzu. Pod działaniem leku plwocina staje się mniej gęsta i zwiększa objętość, łatwiej jest wypluć. W wyniku zwiększenia objętości plwociny i zwiększenia szybkości jej wyładowania nasila się efekt detoksykacji, ponieważ plwocina zawiera znaczną ilość toksycznych produktów metabolicznych czynników sprawczych choroby.

Grupa sulfhydrylowa Acetylocysteina reaguje z niektórymi receptorami wewnątrzkomórkowymi, stymulując produkcję glutationu. Z kolei glutation może tłumić pewne reakcje utleniania lipidów, prowadząc do uszkodzenia komórek. Tak więc acetylocysteina ma również właściwości przeciwutleniające.

Lek jest szybko i dobrze wchłaniany w jelitach. Maksymalne stężenie w osoczu krwi odnotowuje się po 2-4 godzinach od podania. Acetylocysteina jest metabolizowana, głównie w wątrobie.

Wskazania do stosowania Acetylocysteina

Najczęściej stosowane formy doustne acetylocysteiny jako środek mukolityczny, ułatwiające wypływ plwociny. Zgodnie z instrukcjami acetylcysteina jest przepisywana na następujące choroby:

  • ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
  • zapalenie tchawicy pochodzenia bakteryjnego lub wirusowego;
  • zapalenie płuc;
  • rozstrzenie oskrzeli;
  • niedodma (zapaść, utrata przewiewności) płuc;
  • astma oskrzelowa;
  • zapalenie zatok;
  • mukowiscydoza (jako część złożonego leczenia).

Jak wskazano w instrukcji, Acetylocysteina jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości osoby na ten lek, w przypadku krwotoku płucnego i krwioplucia, w przypadku choroby wrzodowej.

Względne przeciwwskazania do przyjmowania acetylocysteiny są niewystarczającą funkcją i poważnym uszkodzeniem wątroby i nerek.

Dla dzieci w wieku niemowlęcym lek zwykle nie jest przepisywany.

Acetylocysteina jest przepisywana kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki znacznie przewyższa ryzyko rozwoju patologii u płodu. Acetylocysteina jest dozwolona podczas karmienia piersią.

Reakcje alergiczne, nudności i wymioty, ciężkość żołądka, zapalenie jamy ustnej, skurcz oskrzeli rzadko są obserwowane jako działania niepożądane.

Dawka leku

Dawkowanie leku obliczane jest przez lekarza indywidualnie. Uwzględnia to nie tylko nasilenie objawów klinicznych, ale także wiek i masę ciała pacjenta.

Istnieje jednak ogólny schemat, który wygląda tak:

  • dzieciom w wieku 1-2 lat przepisuje się 100 mg, 1 raz dziennie.
  • Pacjenci w wieku 2-6 lat, zgodnie z instrukcjami, Acetylocysteina jest przyjmowana dwa razy dziennie, po 200 mg każda;
  • dzieci powyżej 6 lat i dorośli biorą lek 2-3 razy dziennie, 200 mg.

W ostrych chorobach bez powikłań czas trwania leczenia wynosi zwykle 5-7 dni. W przypadku chorób przewlekłych lek jest przyjmowany przez długi czas w trakcie kursów. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Stosowanie acetylocysteiny w innych chorobach

W wielu chorobach acetylocysteina lub N-acetylocysteina jest szeroko stosowana jako zastrzyk dożylny. N-Acetylocysteina w postaci roztworów do podawania dożylnego została z powodzeniem zastosowana w leczeniu przedawkowania paracetamolu. Ponadto lek jest szeroko stosowany w psychiatrii do leczenia różnego rodzaju zaburzeń psychicznych, w szczególności schizofrenii, autyzmu, choroby afektywnej dwubiegunowej i różnych manii. Ponadto lek jest stosowany w leczeniu uzależnienia od niektórych leków i nadmiernego hobby hazardu.

N-Acetylocysteina jest skuteczna w leczeniu łagodnych i lekkich urazowych uszkodzeń mózgu, uszkodzeń mózgu po udarze niedokrwiennym. W takich przypadkach lek należy podać jak najszybciej po urazie lub rozpoznaniu udaru.

Interakcja acetylocysteinum z innymi lekami

Acetylocysteina spowalnia wchłanianie wielu antybiotyków, więc ten lek należy przyjmować nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu antybiotyku.

Stosowanie acetylocysteiny zmniejsza toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę.

Acetylocysteina wzmacnia działanie leków rozszerzających oskrzela. A także - działanie nitrogliceryny rozszerzające naczynia.

Opublikowano w czasopiśmie:
„Doctor”, 2007, nr 12, s. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, kandydat nauk medycznych, MMA. I. Sechenov

W praktyce klinicznej acetylocysteina jest znana od ponad 40 lat. Początkowo lek ten zaproponowano jako mukolityczny, który reguluje tworzenie mucyny i stymuluje jego transport przez drogi oddechowe. Odkryto później zdolność acetylocysteiny do zmniejszania uszkodzeń struktur komórkowych przez wolne rodniki. Umożliwiło to znaczące rozszerzenie wskazań do jego stosowania, a jako przeciwutleniacz jest stosowany, oprócz pulmonologii, w kardiologii, podczas chemioterapii, przeszczepiania narządów i tkanek, w toksykologii, a także jako antidotum na promieniowanie.

MECHANIZMY DZIAŁANIA

Struktura chemiczna acetylocysteiny jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku jest spowodowane zdolnością jego wolnej grupy sulfhydrylowej do rozszczepiania wewnątrz- i międzycząsteczkowych wiązań dwusiarczkowych kwaśnych mukopolisacharydów plwociny, co prowadzi do depolaryzacji mukoprotein i zmniejszenia lepkości śluzu. Acetylocysteina wykazuje aktywność śluzowo-regulacyjną ze względu na zwiększone wydzielanie mniej lepkich sialomucyn przez komórki kubkowe i zmniejsza adhezję bakterii do komórek nabłonkowych błony śluzowej oskrzeli z powodu zmniejszenia lepkości plwociny i zwiększenia klirensu śluzowo-rzęskowego [15].

W 1989 roku, badając właściwości antyoksydacyjne in vivo i in vitro acetylocysteiny, odkryto jej zdolność do neutralizacji grup wolnych rodników, co ma szczególne znaczenie w chorobach zapalnych płuc [1], gdy procesy oksydacyjne w tkance płuc gwałtownie się zwiększają. Prowadzi to do zmniejszenia poziomu wewnątrzkomórkowego glutationu, któremu z kolei towarzyszy dysfunkcja środka powierzchniowo czynnego i zwiększona aktywność cytokin - mediatorów zapalnych. Wraz ze zmniejszeniem stężenia glutationu lub zwiększonym zapotrzebowaniem na niego, jego poziom można zwiększyć dostarczając cysteinę z egzogennej acetylocysteiny, co wyjaśnia dodatkowe korzyści przy stosowaniu acetylocysteiny w chorobach zapalnych płuc [10]. Bezpośrednie działanie antyoksydacyjne acetylocysteiny wynika z obecności wolnej grupy sulfhydrylowej (tiolowej), która może bezpośrednio oddziaływać z elektrofilowymi toksynami utleniającymi i neutralizować je.

Tak więc acetylocysteina chroni komórki organizmu przed wpływem wolnych rodników, zarówno poprzez bezpośrednią reakcję z nimi, jak i dostarczanie cysteiny do syntezy glutationu, ważnego czynnika w chemicznej detoksykacji.

FARMAKOKINETYKA

Acetylocysteina jest szybko wchłaniana przez spożycie, ale ze względu na wysoki efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę (deacetylacja z utworzeniem cysteiny) jej biodostępność wynosi około 10% [11]. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, 50% jego ilości wiąże się z białkami osocza.

WYDAJNOŚĆ KLINICZNA

Głównym obszarem stosowania acetylocysteiny jest pulmonologia. Skuteczność i bezpieczeństwo leczenia pacjentów z chorobami układu oskrzelowo-płucnego udowodniono w wielu badaniach.

Znaczące zmniejszenie częstości zaostrzeń i złagodzenie objawów przewlekłego zapalenia oskrzeli podczas przyjmowania doustnie acetylocysteiny w dawce dobowej 400–600 mg przez 12–24 tygodnie wykazano w metaanalizach opartych na wynikach 19 podwójnie ślepych kontrolowanych placebo badań klinicznych [8, 13]. Według BRONCUS (Randomized Bronchitis On NAC Cost Utility Study), stosowanie acetylocysteiny u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej przewlekłej obturacyjnej chorobą płuc (POChP), którzy nie otrzymywali glikokortykosteroidów wziewnych [2], zmniejszyło częstość zaostrzeń o 22% rocznie w porównaniu z podczas przyjmowania placebo (p = 0,02).

Badanie IFIGENIA (międzynarodowa grupa idiopatycznego włóknienia płuc, badająca roczną N-acetylocycynę I) wykazało bezpieczeństwo i skuteczność wysokich dawek acetylocysteiny w długotrwałym leczeniu (1800 mg / dobę przez 12 miesięcy) u pacjentów z idiopatycznym zwłóknieniem płuc [3]. W tym badaniu Acetylocysteinę podawano oprócz podstawowej terapii glikokortykosteroidami i azatiapryną, podczas gdy mielotoksyczne działania niepożądane azatiapryny obserwowano rzadziej.

U palaczy bez klinicznych objawów POChP, przyjmowaniu acetylocysteiny w dawce 600 mg / dobę towarzyszy poprawa składu komórkowego płukania oskrzelowo-pęcherzykowego i zwiększenie aktywności fagocytarnej makrofagów, zmniejszenie produkcji anionów ponadtlenkowych i poziomów markerów zapalnych [5].

Od 1988 r. W Europie badano możliwość profilaktyki lekowej za pomocą acetylocysteiny i witaminy A w grupach ryzyka raka płuc (EUROSCAN) [14].

POTENCJALNE MOŻLIWOŚCI ZASTOSOWANIA ACETYLCALCYTEIN W PRAKTYCE KLINICZNEJ

Działanie cytoprotekcyjne acetylocysteiny, która jest ściśle związana z jej właściwościami antyoksydacyjnymi, decyduje o potencjale jej stosowania w różnych chorobach i stanach patologicznych w klinice chorób wewnętrznych. Wykazano zatem, że acetylocysteina: poprawia przeżycie pacjentów po przeszczepie wątroby [12]; ma złożony wpływ na odporność u pacjentów zakażonych HIV [4]; może być stosowany jako immunomodulator; osłabia toksyczne działanie wielu leków, w szczególności ototoksyczne działanie gentamycyny u pacjentów hemodializowanych [6]; skuteczny w zapobieganiu rzekomobłoniastemu zapaleniu jelita grubego spowodowanemu stosowaniem antybiotyków [7], w ostrym zatruciu paracetamolem i innymi substancjami toksycznymi (aldehydy, fenole, rtęć, arsen, itp.) [9].

Antytoksyczne właściwości acetylocysteiny

Acetylocysteina jest uważana w światowej literaturze medycznej za jeden z najczęściej stosowanych środków przeciw toksycznych. Łączy w sobie właściwości niespecyficznego antidotum toksykotropowego, które wchodzi w interakcje fizykochemiczne z toksycznymi substancjami w ludzkim ciele, oraz toksykokinetyczne antidotum, które wpływa na szybkość degradacji toksycznych cząsteczek. Ponadto acetylocysteina aktywuje syntezę glutationu, który jest ważnym czynnikiem chemicznej detoksykacji.

Acetylocysteinę można stosować w ostrych zatruciach aldehydami, fenolami, rtęcią, arsenem, kadmem i innymi chemikaliami. Widmo antytoksycznego działania acetylocysteiny jest dość szerokie; w szczególności jest to antidotum akroleiny zawarte w dymie papierosowym, spalinach samochodowych i smażonych naczyniach, cyklofosfamid przyjmowany przez pacjentów z rakiem, paracetamol (acetaminofen) w ostrym zatruciu nim.

BEZPIECZEŃSTWO

Wyniki badań kontrolowanych placebo wskazują na dobre spektrum bezpieczeństwa acetylocysteiny. Podawanie doustne może powodować odwracalne działania niepożądane na przewód pokarmowy (nudności, wymioty, niestrawność), w rzadkich przypadkach - ból głowy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, szum w uszach, krwawienia z nosa, reakcje alergiczne, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, z aerozolem terapia - kaszel odruchowy, miejscowe podrażnienie dróg oddechowych, rozwój zapalenia jamy ustnej.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na niego lub jego składników, w przypadku krwioplucia, krwotoku płucnego, wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy w ostrej fazie. Acetylocysteinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami wątroby, nerek i nadnerczy. Wyznaczając lek pacjentom z astmą oskrzelową, konieczne jest zapewnienie drenażu plwociny.

Nie udowodniono działania teratogennego. Nie zaleca się przyjmowania w czasie ciąży i podczas karmienia piersią. U noworodków Acetylocysteinę można stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych pod ścisłym nadzorem lekarza.

INTERAKCJA NARKOTYKOWA

W przypadku doustnego przyjmowania półsyntetycznych penicylin, tetracyklin (z wyjątkiem doksycykliny), cefalosporyn i aminoglikozydów w połączeniu z acetylocysteiną, obserwuj 2-godzinny odstęp, aby wykluczyć interakcję z grupą tiolową. Przy jednoczesnym stosowaniu acetylocysteiny z innymi lekami przeciwkaszlowymi z powodu zmniejszenia odruchu kaszlowego, możliwa jest niebezpieczna stagnacja śluzu. Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do zwiększenia efektu nitrogliceryny rozszerzającego naczynia.

Acetylocysteina jest więc uniwersalnym mukolitycznym środkiem o wyraźnej aktywności przeciwutleniającej, który odróżnia go korzystnie od innych leków o właściwościach mukolitycznych i umożliwia stosowanie go nie tylko w pulmonologii, ale także w innych dziedzinach medycyny.

Ważną zaletą acetylocysteiny jest różnorodność postaci dawkowania i, odpowiednio, droga podawania; Jest dostępny w postaci proszków i tabletek do podawania doustnego, roztworów do inhalacji, dooskrzelowych i dożylnych, co umożliwia wybór optymalnego sposobu użycia w dowolnej sytuacji klinicznej iu każdego pacjenta.

Acetylocysteina jest zawarta w grupie „Inne leki na leczenie chorób” na liście podstawowych i niezbędnych leków.

LITERATURA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Działanie przeciwutleniające N-acetylocysteiny: jej reakcja z nadtlenkiem wodoru, rodnikiem hvdroksylowym, nadtlenkiem i kwasem podchlorawym // Wolny rodnik. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. i in. Wpływ N-acetylocysteiny na wyniki w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (zapalenie oskrzeli randomizowane w badaniu NAC Cost-Utility, BRONCUS): randomizowana kontrolowana placebo próba // Lancet. - 2005 r., 30 kwietnia; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. i in. Wysoka dawka acetylocysteiny w idiopatycznym zwłóknieniu płuc // N. Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Niedobór cysteiny i glutationu u pacjentów z AIDS: uzasadnienie leczenia N-acetylocysteiną // Farmakologia. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. i in. Doustna N-acetylocysinina zmniejsza zmienne wyborcze // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. i in. Ototoksyczność indukowana gentamycyną u pacjentów poddawanych hemodializie jest łagodzona przez N-acetylocysteinę // Kidney Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylocysteina chroni komórki nabłonkowe przed toksynami Clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. i in. Przewlekła przewlekła długotrwała skuteczność N-acetylocysteiny w przewlekłej chorobie oskrzelowo-płucnej: metaanaliza opublikowanych ślepych, kontrolowanych placebo badań klinicznych // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Obecny stan terapii przeciwotrzewnowych „ostrych zatruć u ludzi / Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Znaczenie glutationu w chorobach płuc i implikacje dla terapii // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetyczne i farmakodynamiczne badania N-acetylocysteiny, potencjalnego środka chemopreventingowego podczas fazy I próby // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. i in. Zapobieganie uszkodzeniom niedokrwiennym przeszczepu wątroby przez dawcę przed ortotopowym przeszczepem wątroby // Postępowanie przeszczepowe. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. i in. Wpływ doustnej N-acetylocysteiny w przewlekłym zapaleniu oskrzeli: ilościowy przegląd systematyczny // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. i in. EUROSCAN, randomizowane badanie pacjentów z witaminą A i N-acetylocysteiną // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Wpływ S-karboksymetylocysteiny i N-acetylocysteiny na ludzkie komórki nabłonkowe gardła // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107–113.

Wskazania. Dla jakich chorób stosowana jest acetylocysteina

Acetylocysteina, która jest nie mniej znana pod nazwą ACC, jest aktywnie stosowana do inhalacji i wstrzykiwań dla dorosłych i dzieci. Wskazania do przepisywania leków:

  • Ostre zapalenie oskrzeli
  • Przewlekłe zapalenie oskrzeli, w tym obturacyjne
  • Rozstrzenie oskrzeli
  • Astma oskrzelowa powikłana nieodwracalną obturacją oskrzeli
  • Mukowiscydoza
  • Zapalenie płuc (zapalenie płuc)
  • Inne choroby układu oddechowego, w których kaszel jest trudny ze względu na zwiększoną lepkość plwociny

Pomoc przy kaszlu lepką plwociną. Inhalacje i zastrzyki

Kaszel jest ochronną reakcją organizmu na podrażnienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych. To podrażnienie może być spowodowane wejściem ciał obcych, tj. osoba ma kaszel z powodu tego, że się zakrztusił. Kaszlimy, wdychamy duszące gazy i opary substancji toksycznych.

Jednak najczęstszymi przyczynami kaszlu, które wskazują na inhalację acetylocysteiny u dzieci i dorosłych (i jej spożycie), są choroby alergiczne i zakaźne, powodujące proces zapalny w błonie śluzowej krtani, tchawicy, oskrzeli i płuc, któremu towarzyszy uwalnianie śluzu - plwociny.

P.S. Do skutecznego wdychania potrzebny jest dobry inhalator... Jak wybrać odpowiedni inhalator do inhalacji? - Bardzo przydatny artykuł, nie bądź leniwy, aby czytać! W tym artykule opisano również, jak wykonywać inhalacje oraz wiele innych ważnych i interesujących niuansów.

Flegma z zapaleniem oskrzeli może mieć różny charakter, skład i konsystencję. Klarowna płynna plwocina zwykle łatwo kaszle, ale często zapaleniu oskrzeli towarzyszy uwalnianie lepkiej plwociny, która zatyka płuca i oskrzela i prowadzi do pogorszenia choroby.

W tym przypadku kaszel staje się bolesny, a plwocina staje się ropna, co jest złym znakiem prognostycznym. Jeśli zapalenie oskrzeli komplikuje rozstrzenie oskrzeli (rozszerzenie obszarów oskrzeli), w którym gromadzą się duże ilości lepkiej ropnej plwociny, roztwór (acetylocysteina) można podawać przez wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne.

Ponadto roztwór do podawania pozajelitowego jest przewidziany do mukowiscydozy - ciężkiej dziedzicznej choroby płuc, której towarzyszy naruszenie ich stanu fizjologicznego i problemy z oddychaniem.

Synonimy i warianty nazwy

Trwały kaszel wymaga kompleksowego leczenia, którego jednym z elementów są leki z grupy mukolitów. Ta grupa leków obejmuje acetylocysteinę (synonimy nazwy leku N-acetylocysteina, N-acetylo-L-cysteina, skrócona forma nazwy - ACC).

Inne nazwy handlowe leków, takich jak Inspir, Аcetein, Broncholysin, Airbron, Broncholysin, Fluimucil, Mukosolvin, Musotonicum, Mucomyst, Racomex, itp., Również należą do synonimów leku Niektóre z tych leków obejmują substancje pomocnicze, jednak w każdym z nich N -Acetylcysteina jest głównym składnikiem aktywnym.

Antybiotyk Acetylocysteina: mit niezwiązany z rzeczywistością

Jeśli zaproponowano Ci zakup antybiotyku Acetylocysteina „w rozsądnej cenie”, w żadnym wypadku nie rób tego z dwóch powodów.

Po pierwsze, możesz kupić dowolny lek tylko w aptece, publicznej lub prywatnej (licencjonowanej).

Po drugie, antybiotyk Acetylocysteina jest lekiem nieistniejącym, ponieważ lek nie jest antybiotykiem w swojej strukturze i sposobie działania i nie ma działania bakteriobójczego.

Jedna acetylocysteina bez antybiotyku może wyleczyć chorobę zakaźną. Jednakże, gdy lepka ropna plwocina, przepisując środek przeciwbakteryjny, Acetylcysteine ​​lub inny lekarz mukolityczny musi być przepisany w połączeniu z lekiem przeciwbakteryjnym, aby przyspieszyć jego działanie i zwiększyć efekt.

Zanim zaczniesz czytać: Jeśli szukasz skutecznej metody pozbycia się przeziębienia, zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia oskrzeli lub przeziębienia, po przeczytaniu tego artykułu spójrz na tę część witryny. Te informacje pomogły tak wielu ludziom, mamy nadzieję, że również nam pomożemy! Wróćmy teraz do artykułu.

N-acetylocysteina w kompleksie z tuaminoheptanem: działania i wskazania

Wśród najskuteczniejszych leków złożonych o działaniu mukolitycznym, w tym ACC, jest spray do nawadniania acetylocysteiny + tuaminoheptanu w nosie i gardle.

W połączeniu z acetylocysteiną, Tuaminoheptan jest stosowany w leczeniu chorób zapalnych górnych dróg oddechowych, a także do inhalacji z zapaleniem oskrzeli i zapaleniem płuc.

Dostając się do płuc, te substancje działają w połączeniu: acetylocysteina rozcieńcza plwocinę, tuaminoheptan ma działanie zwężające naczynia i zmniejsza tworzenie się śluzu.

Należy pamiętać, że tuaminoheptan jest beta-blokerem, dlatego jego działanie może powodować niepożądane działanie u niektórych pacjentów. Dlatego w niektórych przypadkach lek Acetylcysteine ​​do inhalacji jest stosowany w izolacji.

Przy przestrzeganiu dawkowania, częstotliwości zabiegów i czasu trwania leczenia lek w czystej postaci nie powoduje żadnych wyraźnych skutków ubocznych.

Dostępna acetylocysteina do inhalacji w ampułkach. Roztwór po otwarciu fiolki może zmienić kolor, co jest normalne.

Czy Acetylocysteina jest przepisywana dzieciom z zapaleniem oskrzeli?

Acetylocysteina jest przepisywana dzieciom i bardzo aktywnie, ze względu na bezpieczeństwo i wysoką skuteczność. Z reguły dzieci w wieku powyżej trzech lat, lek jest przepisywany w inhalacji. Dla dzieci poniżej 3 lat, opcja jest pokazana w zastrzykach.

Faktem jest, że małe dziecko nie zawsze jest w stanie wypluć się samo, a po inhalacji należy to zrobić. W przeciwnym razie obfita plwocina dziecka może się udławić.

Co jest lepsze: Acetylocysteina lub Ambroxol?

Trudno odpowiedzieć na to pytanie. Acetylocysteina, ambroxol i inne środki mukolityczne, działając na jednej lub innej zasadzie, zmniejszają liczbę mukopolisacharydów w tajemnicy, w wyniku czego plwocina staje się płynna i obfita, jej kaszel jest ułatwiony, a płuca uwalniają się od ropnej zawartości.

Ponadto każdy lek ma dodatkowe efekty, koncentrując się na którym lekarz przepisuje określony lek w leczeniu zapalenia oskrzeli, jego powikłań, a także innych chorób VDP, któremu towarzyszy kaszel.

Jedną z zalet ambroxolu jest jego niska cena w porównaniu z ceną acetylocysteiny. Jednocześnie, chociaż ambroxol jest znacznie tańszy, każdy może sobie pozwolić także na acetylocysteinę: ten wysoce skuteczny lek jest daleki od najdroższego.

Cena jest dość przystępna.

Pomimo wyjątkowych możliwości koszt leku Acetylocysteina jest niski. Istnieją jednak tańsze leki o podobnych skutkach.

Jeśli więc kupując Acetylocysteinę, cena dla Ciebie jest czynnikiem decydującym, możesz przedyskutować z lekarzem możliwość zastąpienia jej np. Ambroxolem.

Jednocześnie pamiętaj, że taki zamiennik nie zawsze jest pokazywany i uważnie przestudiuj instrukcje Acetylocysteiny i instrukcje innego leku z grupy mukolitów, jeśli zaproponowano ci zakup w aptece z braku pierwszego.

Jeśli Acetylocysteina jest dostępna dla Ciebie, nie zaleca się zmiany własnej recepty i eksperymentowania z lekami.

Średnia cena leku - 130-300 rubli.

Jednym z pierwszych miejsc w strukturze zachorowalności dzieci i dorosłych są choroby układu oddechowego [1]. Podstawą ich patogenezy jest naruszenie transportu śluzowo-rzęskowego, które jest najczęściej związane z nadmiernym tworzeniem i / lub zwiększoną lepkością wydzieliny oskrzelowej.